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グルカゴン様ペプチド

グルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)はグルカゴンと同じ遺伝子proglucagonの配列から作られるペプチドでありGLP-1(7-36)amideがおもに検出されGLP-1(7-37)のものも認められる。

  • ブドウ糖濃度依存性インスリン分泌促進
  • ランゲルハンス島β細胞増殖作用
  • グルカゴン分泌抑制
  • 胃排泄能抑制
  • 中枢性食欲抑制作用

以上の作用がある。点鼻投与や注射薬の開発が進められている。副作用としてグルカゴン同様に腸管運動が抑制されるので、嘔気嘔吐が挙げられる。

GIP :glucose-dependent insulinotropic polypeptide

脂肪が刺激になって十二指腸のK細胞から分泌される。スルフォニルウレア薬とGIPを同時に投与すると、インスリン濃度が増加する一方で、Cペプチドが増加しないので、肝臓などでのインスリンクリアランスに作用してインスリン濃度を保つのではないかと指摘されている。脂肪細胞の表面に発現しているGIP受容体を欠損させたマウスでは高脂肪食時にも内臓脂肪の増加がみられなかった。GIPは脂肪代謝の酵素であるLPL活性を高めるとともにインスリン存在下での脂肪細胞によるブドウ糖の取り込みを促進する。このような同化促進作用がGIP受容体欠損マウスではみられず、肥満が抑制されていると考えられる。

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