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インスリンアナログと

インスリンアナログとは、インスリンと同じ生理作用をもちながら薬物動態を改善した医薬品であり、インスリンの構造を人工的に変更したものである(アナログは「似せたもの」を意味する。アナログ参照)。

糖尿病の治療に通常使われる速効型インスリン(レギュラーインスリン)、中間型インスリン(NPHインスリン)は皮下注射後30分たたないと血中のインスリン濃度が上昇しない。このタイムラグの理由は、これらのヒトインスリン製剤が溶媒内で互いに結合し六量体を形成するため、単量体に解離し血中に入るまで時間がかかるからである。そして、この六量体形成の原因はインスリン分子の28-29番目のアミノ酸にある。 これは患者にとって大きな問題である。 自分がいつ食事をとるか予測して30分前に注射するのは社会生活上容易ではない上、インスリンを注射したら30分後に食事をとらなければ低血糖症に陥る危険性があるためである。注射直後に食べてよい超速効型インスリンはライフスタイルに柔軟性をもたらした。 また、中間型インスリンは12時間も経つと効力を失う。強化インスリン療法では就寝前に中間型インスリンを注射するが2時間後にピークがくるので丁度眠りの深い午前2時頃に低血糖を起こすことがあり、寝ているときなので低血糖に気付かなかったり、翌朝拮抗ホルモンによる高血糖(暁現象)を起こしたりする可能性が高くなる。インスリンポンプで微量のインスリンを少量ずつ時刻ごとに用量をかえながら注射するCSII(continuous subcutaneous insulin infusion)があるが、高価であり皮下注射で代用したいと考えられてきた。そのため、ピークがなく24時間以上安定してゆっくり少しずつ効く超持続型インスリンが求められていた。

超速効型インスリン

超速効型インスリンは、B鎖のアミノ酸について、28番目のプロリンをリジンに29番目のリジンをプロリンに組み換えたインスリンリスプロと、28番目のプロリンをアスパラギン酸に組み換えたインスリンアスパルトの総称である。これらは皮下注射時単量体のままであるため血中に入るまでの時間が短く、食直前にインスリンを打つことを可能とする。 臨床的には、食事の時間を予測しなくてすむためコンプライアンス(治療が実施される確実さ)が上昇すると言われており、実際にレギュラーインスリンと比べて血糖コントロールが向上するという確かな研究結果(エビデンス)が報告されている。 混合型製剤も上市されている。

超持続型インスリン

  • インスリングラルギン(Glargine : HOE 901)旧ヘキスト社(現サノフィ・アベンティス)が開発し、日本でも2003年に商品名ランタスとして薬価収載されている。インスリンA鎖21位のアスパラギンをグリシンに置換し、B鎖C末端スレオニンに換えて2個のアルギニンを追加してある(21A-Gly-30Ba-L-Arg-30Bb-L-Arg-human insulin: C267H404N72O78S6 , 分子量6063)。酸性pH4では水溶性であるが、注射後中性に近い体内では微結晶になり、ゆっくりと溶解して血中に移行していく。そのため5時間後から安定した血中濃度となり、以後24時間以上一定濃度を維持する。
    • 注入器(オプチペンプロ1)の破損による過量投与の問題から、旧タイプ注入器の回収と新タイプ(オプチクリック)への切り替えが行われた。しかし、2006年5月現在でもランタスの新規導入が厚生労働省通達により停止したままとなっている。
  • インスリンデテミル(detemir):日本未発売のNovo Nordisk社製の製剤で2005年末時点で承認申請提出中である。本製剤は中性でランタスと違い注射時の痛みが少ない。B鎖30位のスレオニンを削除し、B鎖29位のリシンに脂肪酸のミリスチン酸を付加している。
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