なおった！拒食症と過食症

製剤（せいざい）とは、医薬品や農薬などの有効成分に賦形剤などを加えて、使用するのに適当な形に製したもの、またはその工程をいう。使用方法、有効成分の吸収や安定性などを考慮してデザインされる。

この項では医薬品の製剤について述べる。

リタリンの製剤

目的

医薬品を使用する際には、目的と場合によって、投与する量や方法、時間などを適切に選択する必要がある。

一般に薬品には生体内濃度と薬効作用との関係において、低用量側の無効域と高用量側の危険域という閾値が存在する。濃度が無効域を超えなければ全く薬効は発現しないし、危険域を超えれば副作用が発現し、薬剤が害を及ぼすことになる。製剤の第一の目的は生体に投与した場合に、生体内濃度が無効域と危険域にはさまれた安全域に薬剤濃度を長時間持続させることにある。

また、薬効成分によっては、保存状態によっては物理的性質が変化したり、化学的に変質したりすることにより薬効が失われやすいものが存在する。製剤の第二の目的は調剤してから投与するまでの間に薬剤が変質し目的の生体内濃度に到達しなくなることを防止したり、変質により害を及ぼさないようにする目的が存在する。

また、生体内において薬剤濃度は常に一定ではなく、生体の吸収、分布、代謝、排泄により刻一刻とその濃度は変化する。化合物を化学修飾したり、他の物質を共存させたり、物理的形状を変化させたり投与経路を変更することで、同一薬効成分であっても製剤を工夫することで吸収、分布、代謝、排泄の影響を変化させることが出来る。薬剤の吸収、分布、代謝、排泄など体内動態を制御する製剤設計をDrug Delivery Systemと呼び、そのような工夫を施した製剤をDDS製剤と呼ぶ。

以上の目的を達成する為には、優れた効果をもつ成分単独では達成することは困難であり、様々な添加物が加えられり、特別な形状に加工されたりした使いやすい剤形に衛生的な環境で調製されそのままの状態を維持しながら流通させることが一般的である。薬効成分を持つ薬剤を、目的に応じて相応しい形状に加工することを製剤といいう。似たような剤形であっても種々の工夫が施されており、同一成分であってもまったく同様な薬効を示すわけではない。それゆえ医薬品開発において製剤は重要な位置を占める。

取扱い性の向上

医薬品には、数mgというきわめて微小な量で効果を発揮するものも多く、また服用しすぎると副作用が生じるものも多数存在する。しかし、訓練を受けていない使用者が、1回ごとに薬品の粉末を数mgずつ正確に量り取って服用することは現実的に不可能である。したがって、市販の薬剤は有効成分以外に無害な添加剤（カルメロースカルシウムなど）を加え、1回あたりの服用量に調節した粒状にして流通していることが多い。

また、製剤することによって、薬の色や形など、外観を自由に変えることができ、一般人でも一目で薬の種類を見分けることができるようになる。これは、薬の誤飲を防ぐという意味できわめて重要な働きである。

薬剤には独特の味や臭いを持つものも少なくない。そのような場合、甘味料を加えたり、糖衣でコーティングしたりすることで、子供であっても服用しやすくすることができる。

代謝の抑制

現代の医薬品開発は、まず試験管の中で(in vitro)細胞レベルで研究が行われる。この段階で何らかの薬効がみられるものだけが実際に生物実験に供されるが、細胞レベルでは効果を示す薬剤であっても、生体内では有効に働かないことが多い。これは、生体内での消化や免疫の機構によって薬剤が分解されてしまうため、目的とする組織や臓器まで薬品が到達しないためである。

このように、経口投与では肝臓で代謝を受けて効果を発揮できないものは、注射剤や坐剤などにして投与することで速やかに、また効果的に作用させることができる。また、胃酸で分解してしまう薬剤であれば、腸でのみ溶解するカプセルに封入することで経口剤として使用することもできる。

投与量の調節

薬剤は、一度に大量に投与すると、大部分は排泄されてしまう上、場合によっては副作用を引き起こす。したがって、頭痛薬のようにできるだけ効果が持続することが期待される薬剤は、有効成分が時間をかけて徐々に放出するように製剤する必要がある。有効成分をしみこませた貼り薬を使って、皮膚から少しずつ薬剤を投与するのも長時間ゆっくりと投与するのに有効な手法である。

反対に、胃薬などは飲んですぐに薬効が出ることが望ましい。このような場合は胃ですぐに溶解・分散するように製剤したり、あるいは予め液体で流通させるという手法がとられる。

場合によっては複数の有効成分を組み合わせ、一つの製剤とするものもある。

日本薬局方に収載されている製剤

坐剤

点眼剤

軟膏剤

• エアゾール剤（Aerosols)：スプレー剤
• 液剤(Liquids and Solutions)
• エキス剤(Extracts)：生薬の浸出液を濃縮したもの
• エリキシル剤(Elixirs)：甘味芳香のあるエタノールを含む澄明な内用液剤。
• カプセル剤(Capsules)
• 顆粒剤(Granules)：医薬品を粒状にしたものでおおむね粒径355～1400μmのもの。
• 丸剤(Pills)：医薬品を球状にしたもの。
• 眼軟膏剤(Ophthalmic Ointments)：眼科用の軟膏剤
• 懸濁剤・乳剤(Suspensions and Emulsions)：有効成分を懸濁又は乳化させた水剤。
• 坐剤(Suppositories)
• 散剤(Powders)：医薬品を粉末にしたものでおおむね粒径500μm以下のもの。
• 酒精剤(Spirits)：揮発性医薬品をエタノールやエタノールと水の混液で溶かしたもの。
• 錠剤(Tablets)
• シロップ剤(Syrups)：甘味料を含む濃稠な内用液剤又は懸濁剤。
• 浸剤・煎剤(Infusions and Decoctions)：生薬を水で浸出したもの。
• 注射剤(Injections)
• 貼付剤(Plasters and Pressure Sensitive Adhesives)プ：いわゆる貼り薬。
• チンキ剤(Tinctures)：生薬をエタノール又はエタノールと水で浸出したもの。
• 点眼剤(Ophthalmic Solutions)
• トローチ剤(Troches)：口腔内で徐々に溶かし口腔、咽頭などに適用するもの。
• 軟膏剤(Ointments)
• ハップ剤(Cataplasms)：医薬品と精油成分を泥状に製しシップに用いる外用剤。
• 芳香水剤(Aromatic Waters)：精油又は揮発性成分を飽和させた澄明な液剤。
• リニメント剤(Liniments)：液状又は泥状の皮膚にすり込んで使う製剤。
• リモナーデ剤(Lemonades)：甘味と酸味がある澄明な内用液剤。
• 流エキス剤(Fluidextracts)：生薬の浸出液で1mL中に生薬1gの可溶性成分を含むように製した液状の製剤。
• ローション剤(Lotions)：皮膚に塗布する外用液剤。

関連項目

• 医薬品
• 薬局方
• 薬剤学