なおった！拒食症と過食症

オランザピン（Olanzapine、商品名：ジプレキサ）はアメリカFDAで承認された2番目の非定型抗精神病薬で、アメリカ国内で最も多く使用されている非定型抗精神病薬のひとつ。1996年に発売された。CAS登録番号は132539-06-1。オランザピンは日本国内では統合失調症治療薬として承認、アメリカでは統合失調症に加え、急性躁病、双極性うつにおいてもFDAから承認を受けている。

オランザピンはイーライリリー社によって製造販売されている。商品名はジプレキサである。

• 化学名:2-methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine
• 分子式:C17H20N4S
• 分子量:312.44
• CAS登録番号：132539-06-1

種類

• 錠剤：2.5mg,5mg,10mgの錠剤
• 細粒1%
• ザイディス錠（口腔内崩壊錠）5mg,10mg
• 筋注製剤：2004年に米国などで発売されたが日本では未承認

薬理

オランザピンの構造はクロザピンに似ており、チエノベンゾジアゼピン系に分類される。オランザピンはドパミン受容体、セロトニン受容体に対し高い親和性を有している。他の非定型抗精神病薬と同様、オランザピンは、ヒスタミン、コリン作用、ムスカリン性、αアドレナリン受容体に対しては低い親和性を有している。

オランザピンの作用機序は明らかにはなっていないが、オランザピンの抗精神作用はドパミン受容体、特にドパミンD₂受容体への拮抗作用に因るものと考えられている。セロトニン拮抗作用もまたオランザピンの有効性に影響している可能性があるが、研究者の間でも5-HT2A拮抗作用については議論が続いている。ムスカリン、ヒスタミン及びαアドレナリン受容体への拮抗性がオランザピンの副作用（抗コリン性副作用、体重増加、過鎮静、起立性低血圧等）の一部を説明できると考えられる。

日本での経緯

2000年12月にジプレキサ錠が承認され、2001年6月4日に発売された。その後、2001年11月29日に細粒が承認され、2004年5月に発売された。ザイディス錠は、2005年3月に承認され、同年の7月1日に発売となった。

副作用

主な副作用は不眠、眠気、体重増加、アカシジア、振戦、倦怠感不安・焦燥、興奮・易刺激性。また、主な臨床検査値異常はALT（GPT）上昇、プロラクチン上昇、AST（GOT）上昇、トリグリセリド上昇である。

参考文献

• 上島国利 編『オランザピン１００の報告 ひとりひとりの治療ゴールへ』 星和書店 2003年。
• 上島国利 編『オランザピン急性期の報告 ――ひとりひとりの治療ゴールへ』 星和書店 2004年。

外部リンク

• 製剤の日本語版公式サイト（医療関係者向け）