なおった！拒食症と過食症

アコニチン (Aconitine) とはトリカブトに含まれる毒成分。猛毒で毒薬（アコニチンを含む生薬は劇薬）扱い。化学式はC₃₄H₄₇NO₁₁。分子量645.75。CAS登録番号は302-27-2。

アルカロイドの一種で、呼吸困難、心臓発作を引き起こす。致死量は2-5mg。古来、狩猟用の毒矢の毒として使われてきた。

しかし適量を使用すれば、漢方薬となり強心剤として使われる。

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アスピリン（Aspirin）とは、代表的な消炎鎮痛剤の一つで非ステロイド性抗炎症薬の代名詞とも言うべき薬剤。

ドイツのバイエル社が、一般名アセチルサリチル酸に対し付けた名前である。日本薬局方では、アスピリンが正式名称になっている。消炎、解熱、鎮痛作用や抗血小板作用を持つ。

歴史

ヒポクラテスの時代には柳の木が解熱、鎮痛作用を持つ事が知られていた。

19世紀には柳の木からサリチル酸が分離された。その後、アスピリンの出現まではサリチル酸が解熱鎮痛薬として用いられた。しかし、サリチル酸には強い胃腸障害があった。1897年ドイツの化学会社バイエル社のフェリックス・ホフマンによりサリチル酸をアセチル化することで副作用の少ないアセチルサリチル酸が合成された。アスピリンは世界で初めて合成された医薬品である。1899年3月6日にバイエル社によってアスピリンは商標登録された。しかし、第一次世界大戦のドイツの敗戦で（大日本帝国を含む）連合国に商標は取り上げられた。

作用機序

アスピリンはシクロオキシゲナーゼ活性を阻害することでプロスタグランジンの産生を抑制する。炎症、発熱作用を持つプロスタグランジンが抑制される事で抗炎症作用、解熱作用を発現する。このときの用量は 330 mg 1日3回である。また、シクロオキシゲナーゼは血小板の作用に関係するトロンボキサンの合成にも関与している。アスピリンはトロンボキサン作用も抑制するため、抗血小板作用も有し、81－100 mg 1日1回の投与を抗血小板剤として行う事がある。

プロスタグランジンを発見しアスピリンの抗炎症作用のメカニズムを解明した薬理学者のジョン・ベイン（英国）、ベンクト・サムエルソン（スウェーデン）、スーネ・ベルクストローム（スウェーデン）の3人は1982年にノーベル医学生理学賞を受賞した。

副作用

胃障害が生じる可能性がある。イオン補足により胃細胞に取り込まれたアスピリンがプロスタグランジン生産を抑制し、結果胃酸分泌制御・胃粘膜保護も同時に抑制されるためである。また気管支喘息の素因を持つと気管支喘息の発作が誘発されることがあり、アスピリン喘息と呼ばれる喘息を生じ得る。風邪（特にインフルエンザや水痘）に感染した小児が使用すると、ライ症候群を起こすことがある。肝障害を伴った重篤な脳障害で死に至る危険があり、小児は服用するべきでない。小児の解熱鎮痛薬としては、アセトアミノフェンなどがある。

参考文献

Charles C. Mann（原著）, Mark L. Plummer（原著）, 『アスピリン企業戦争―薬の王様100年の軌跡』平沢 正夫 (翻訳),ダイヤモンド社 ; ISBN 4-47-886009-2

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アセチルコリン（Acetylcholine,ACh）は神経伝達物質であり、副交感神経や運動神経の末端から放出され、神経刺激をある種のシナプスを通して伝える役目を果たしている。コリンの酢酸エステル化合物。化学式は CH₃COOCH₂CH₂N⁺(CH₃)₃。骨格筋や心筋、内臓筋の筋繊維のアセチルコリンの受容体に結合すると収縮を促進する。自律神経の内、副交感神経を刺激し、脈拍を遅くし、唾液の産生を促す活性がある。1914年にヘンリー・H・デイルによって発見され、オットー・レーヴィによって神経伝達物質であることが明らかにされた。彼らはこの業績により1936年にノーベル生理学・医学賞を受賞している。

アセチルコリンは酵素コリンアセチルトランスフェラーゼ（ChAT）によってコリンとアセチルCoAから作られる。有機水銀はスルフヒドリル基と親和性が高く、これによりこの酵素の機能が阻害され、アセチルコリン濃度が低下し、運動障害を生じさせる。

通常、アセチルコリンは、酵素アセチルコリンエステラーゼ（AChE）の作用でコリンと酢酸に分解することで、作用した後すぐに除去される。この酵素を阻害する神経ガスは筋収縮、分泌腺、中枢神経系の亢進を持続させる。一部の殺虫剤にはこの酵素を阻害する物質が含まれている。一方、脳内のアセチルコリンの不足はアルツハイマー病と関連があるとされ、アセチルコリンエステラーゼの阻害剤が治療薬として用いられている。

ボツリヌス毒素はアセチルコリンの放出を阻害する作用がある。

アセチルコリンの受容体は、ニコチン性アセチルコリン受容体、ムスカリン性アセチルコリン受容体に大別され、それぞれニコチン(少量の場合）、ムスカリンを投与したときに作用する。逆にアトロピンやスコポラミンはムスカリン性アセチルコリン受容体を阻害する作用（抗ムスカリン作用）がある。

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アクリノール(Acrinol)、化学名乳酸6,9-ジアミノ-2-エトキシアクリジン一水和物(2-Ethoxy-6,9-diaminoacridine monolactate monohydrate)は、分子式C₁₅H₁₅N₃O･C₃H₆O₃･H₂Oで表される殺菌消毒薬の一つ。別名エトジン(Ethodin)。分子量361.39。CAS登録番号は1837-57-6。融点243℃の黄色の結晶性粉末で、水、エタノールにわずかに溶ける。

アクリノールは、0.05～0.2％の水溶液が殺菌消毒薬として利用される。しばしば市販の絆創膏やガーゼに黄色い消毒薬が染みこんでいるものが見かけられるが、この消毒薬がアクリノールである。グラム陽性菌、陰性菌いずれにも有効で、ウェルシュ菌、ブドウ球菌、淋菌、連鎖球菌に対し特に活性が高い。生体組織に対する刺激性は極めて低い。また、血清、タンパク質の存在下においても殺菌力が保たれる。作用機序は、生体内でイオン化し、その陽イオン部分が細胞の呼吸酵素を阻害することにより殺菌する。

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食品医薬品局（しょくひんいやくひんきょく、FDA; Food and Drug Administration）は、食品や医薬品、さらに化粧品、医療機器、動物薬など消費者が通常の生活を行うに当たって接する機会のある製品について、その許可や違反品の取締りなどの行政を専門的に行うアメリカ合衆国の政府機関である。 日本の厚生労働省に当たるHHS （Department of Health and Human Services; 保健社会福祉省） に属する一機関である。

使命

• FDAは公式ホームページ上に自らの使命(FDA's mission statement)を公表し、その目的と行政的権限の及ぶ範囲を宣言している。宣言文の和訳は以下のとおり。
  • “医薬品および動物用医薬品、生物学的製剤、医療機器、国内の食糧供給、化粧品、そして電磁波を放出するような製品の安全性と有効性を保証することによって国民の健康を守ることが、FDAの責務である。加えて、医薬品や食品をより効果的に、安全に、そしてより安価にするための技術革新を加速させることによって国民の健康を増進すること、そして国民が自らの健康を増進するために必要な医薬品や食料に関する正しい、科学に立脚した情報を国民に与えることもまた、FDAの責務である。”

予算

• FDAの2005年度予算は18億4461万ドルで約2,000億円に相当する。アメリカの国家予算はおよそ8000億ドルであるから0.2％程度であるが、特徴的なのはFDAの予算の18億ドルのうちの3億ドル以上がユーザーズフィーという方式によって、FDAが承認審査する先の企業から回収されているということである。FDAの予算規模は90年代以降は爆発的に増加し続けており、15年前のおよそ4倍にまで膨れ上がっている。

歴史

1906年　ワイリー法

• 現代FDAの起源を語る時、1906年の連邦食品・医薬品法(Federal Food and Drugs Act)の議会の通過の時点は最も重要な時点の一つであろう。この法律の意図は州間で流通する食品や医薬品の監視を行い、没収や処罰を含めた権限を農務省に与えることであり、この法律によって初めて無秩序に流通していた粗悪な食品や医薬品に対して連邦政府は全般的な権限を与えられたのである。
• この法律の制定に当たって尽力したのがFDAの前身ともいえる農務省科学局(The Bureau of Chemistry)の当時の局長(chief chemist)であったワイリー博士(Dr. Harvey Washington Wiley)である。彼の功績を評価してこの法律はワイリー法と呼ばれている。
• またこの法律の通過に影響を与えたといわれるのが社会派作家シンクレアー(Upton Sinclare)の著書"The Jungle"であった。シンクレアーはこの著書で当時の食品や医薬品流通の現実を告発した。

1938年　連邦食品・医薬品・化粧品法

• 1927年には農務省科学局は食品・医薬品・農薬局(Food, Drug, and Insecticide Administration)と改称・昇格し、さらに1930年には現在の名前に改称された。
• スルファニルアミド・エリキシール事件：1937年、テネシー州にあったある製薬会社が、腎毒性がある物質であるジエチレングリコールを含むスルファニルアミド・エリキシールを市販し、100名を越す死者を出すという事件が起こった。この事件は1906年法の欠点の一つを浮き彫りに、法改正への大きなきっかけとなった。
• 連邦食品・医薬品・化粧品法の目的は1906年法を補って新しい科学技術を行政に応用することを目指すことにあり、具体的にはたとえば市販前の安全性試験を業者に義務付け、製造業者の責任を明らかにするとともに消費者保護の視点を設けた点が新しい。以下がこの法律において新たに設定された概念である。
  • 適用範囲を化粧品や医療機器までに拡大
  • 新しい医薬品に関して、上市前に安全性試験を義務付けた
  • 表示が偽りであることを証明しなければ業者を追及できないとしたシャーリー改正法の条項の削除
  • 摂取不可避な毒性物質に対する許容量の設定
  • 食品の同一性、品質、内容量に関する規格基準の設定
  • 立ち入り検査
  • 裁判所による禁止命令

1940~59年

• 1940年：FDAは農務省から新設の「連邦安全保障庁(Federal Security Agency)」へと移管された。初代FDA長官(Commissioner of Food and Drugs)にはキャンベル氏(Walter G. Campbell)が就任した。
• 1941年：インスリン改正法(Insulin Amendment)
  • インスリン製剤がFDAによってその純度や力価が検定されるいわゆる国家検定品目となった。
• 1944年：公衆保険法(Public Health Service Act)
  • 生物学的製剤に関する規定と伝染病のコントロールを含む広範な国民の保険に関する法律が制定。
• 1945年：ペニシリン改正法(Penicillin Amendment)
  • ペニシリン製剤が国家検定品目となる。この後、一旦すべての抗生物質が国家検定品目となったが、1983年にはそのすべてが除外されている。
• 1948年：ミラー改正法(Miller Amendment)
  • 連邦食品・医薬品・化粧品法が、手段を問わず州間を移動して消費者に届いた対象製品に関してはすべて適用されることを確認した。
• 1951年：デュラム・ハンフリー改正法(Durham-Humphrey Amendment)
  • 処方箋薬の範囲を明確化した。
• 1953年：工場査察改正法(Factory Inspection Amendment)
  • FDAに対し工場査察をする際には工場に査察と標本の採取を行う旨の通達をすることを義務付けた。これによって、FDAは連絡さえすればいつでも査察を行うことが出来ることが確認された。
• 1953年：FDAは新設の連邦保険・教育・福祉省(Department of Health, Education, and Welfare)付けとなる。
• 1954年：農薬改正法(Miller Pesticide Amendment)
  • 農作物の残留農薬の安全域とその概念を設定した。
• 1958年：食品添加物改正法(Food Additives Amendment)
  • 食品添加物の安全性と有効性の証明を製造業者に求め、FDAの認可を使用の条件とする。
  • この改正法には添加物が癌原性があることがわかったものは安全とみなしてはならないといういわゆるデラニー条項(Delaney proviso)を含んでいた。
  • 本改正法によって、｢一般に安全と認められる物質(Substances Generally Recognised As Safe, GRAS物質)｣というカテゴリーが新たに設定された。
    • GRAS物質の用件は本改正法以前からの長期の使用実績があることもしくは、その安全性が科学的に証明されていることである。
    • GRAS物質は安全性試験を免除された。
    • しかし、のちにGRAS物質に含まれていたサッカリンやサイクラメートなどの人工甘味料にがん原性が疑われることとなり、GRAS物質はその安全性について再評価を余儀なくされる。

1960年代

• 1960年：色素添加物改正法(Color Additives Amendment)
  • 食品、薬品や化粧品への色素添加物の安全性の確立を製造業者に求めた。デラニー条項はここでも人あるいは動物に対してがん原性があることが判明した色素添加物の使用を禁止した。
• 1962年：睡眠薬サリドマイドに催奇形性があることが判明、東欧では1,000人以上の新生児に特有のアザラシ症を発症した。FDA審査官のケルシー博士(Dr. Frances Kelsey)の活動によって、米国内でも医薬品に関する規制を強化すべきであるという世論が高まった。
• 1962年：キーフォーバー・ハリス医薬品改正法(Kefauver-Harris Drug Amendments)
  • サリドマイド事件やケネディー大統領(President John F. Kennedy)の議会教書における消費者の権利の宣言(Consumer Bill of Rights)のように、医薬品行政における規制の強化に関する世論は成熟していた。
  • 本改正法の要点は以下のような点である。

1. 医薬品GMPの確立　医薬品の製造、加工、個別包装、保管において製造業者が遵守しなければらない内容を明確化
2. 臨床試験におけるインフォームドコンセントを義務化
3. 医薬品製造業者に対してその副作用の迅速な報告を義務化
4. 医薬品製造業者に対してその医薬品の有効性の証明を新たに義務化
5. 臨床試験開始に当たって医薬品製造業者はFDAに対してそのことを報告し、許可を得なくてはならない

組織

FDAは現在(2005.1.15)は米国｢保険・福祉省｣(Department of Health and Human Services; DHHS)に属する連邦政府機関であり、下記の6つのセンターと2つの事務局によって構成されている。FDAは組織の改変が非常に頻繁に行われて来ており、ここで現在と但し書きをしておくことは重要である。

生物学的製剤評価研究センター Center for Biologics Evaluation and Research (CBER)

ワクチン、細胞置換療法(輸血)や動物由来組織片移植などの生物学的製剤が市場に出る前の門番の役割を果たしているのがこのCBERに当たる。

• CBERでは合成化合物よりも複雑であるとされる生物学的製剤に関する統制を行っている。それには以下のものが含まれる。
  • 血液製剤、血液由来成分によるもの、供血者の検査方法や血液製剤の製造デバイスなど
  • ワクチンを含むアレルゲンとなりうるような製剤
  • モノクローナル抗体製剤、抗癌サイトカイン製剤、抗心不全酵素製剤などの蛋白製剤
• CBERではこれ以外の最先端の生物学的製剤の薬効・毒性の評価をも行ってゆく。また、バイオテロに関する対応でもこのセンターは重要な役割を担っている。

医療機器評価研究センター Center for Devices and Radiological Health (CDRH)

• CDRHでは新規の医療機器が市場に参入する前にそれが安全で有効であることを確認している。新規の医療機器の多くは以前には全く存在しなかったようなものである。多彩な手術器具を用いて、極めて精巧な手術を再現できるようなロボットや癌、心臓病、視覚や聴覚の異常などを防ぎ、診断し、又は治療するようなものなどがどんどん開発されている。
• CDRHではさらに国内におけるこれらの製品の市販後の調査も行っている。
• 加えてCDRHでは、電磁波を放出するような一般機器(電子レンジや携帯電話など)が安全基準を満たしているかどうかも保証している。

医薬品評価研究センター Center for Drug Evaluation and Research (CDER)

• CDERではすべての処方箋薬とOTC薬(over the counter;処方箋がなくとも購入できる薬)が安全かつ効果的である事を保証するために、新たに市場に入ってくる薬について評価し、また既に上市されている薬についても最高水準の市販後調査を行っている。またCDERではテレビ、ラジオ、印刷媒体を定期的に調査し、医薬品の広告が正しく適切になされていることを確認しているだけでなく、医療関係者や消費者が安全に適切に医薬品を使用できるように情報提供を行っている。

食品安全・応用栄養センター Center for Food Safety and Applied Nutrition (CFSAN)

• CFSANは食品一般に関する安全性を追求することによって国民の健康に資することを目的とする。
  • 肉と卵を除いて、全米で消費される食物の80％がCFSANの管轄下にあり、これは2,400億ドルに相当する。加えて米国では肉と卵以外に150億ドルもの食料を世界から輸入している。
  • 米国の食品の安全性は世界最高水準にあるにもかかわらず、食品由来の疾病は毎年7,600万人を襲い、年間5,000人もの死者を出している。CFSANはこの数字を縮小させるべく腐心しており、その成果の一つがHACCP(Hazard Analysis and Critical Control Point;危害要因分析必須管理点方式;今や食品衛生のグローバルスタンダードとなった感がある管理方式で1960年代にアメリカで開発された)システムである。CFSANは微生物学的な食品汚染の研究によって米国の食品由来疾病に関して確実な効果を収めて来ている。
  • CFSANの重要な使命として、食品を介した生物テロの防止がある。2001年9月以来FDAはその体制をなお一層強化している。
  • また、遺伝子組み替え食品の安全性についてもCFSANは評価している。FDAは遺伝子組み換え食品の安全性について十分に研究し、抗原性がないこと、食品中に毒素が増えていないこと、許可されていないような食品添加物がないこと、重要な栄養素は減少していないことを挙げ、すなわちこれらの遺伝子組み換え食品はその組み換え以前の食品と比べても安全で遜色のない完全な食品であると言うことを主張している。

動物薬センター Center for Veterinary Medicine (CVM)

• 第一にCVMは乳肉卵の安全を追求することによって米国の消費者に資している。
• 第二にはCVMは全米に1億以上いるといわれている伴侶動物の薬の安全性と有効性を評価している。300近い動物薬がFDAによって承認されている。
• CVMには二つの最優先事項がある
  • “狂牛病”BSE(bovine spongiform encephalopathy;牛海綿状脳症)の防除
  • 乳肉卵への抗生物質の残留から来るリスクの低減

国立毒性研究センター National Center for Toxicological Research (NCTR)

NCTRの使命は、FDAが自らの管轄下にあるような製品について、何らかの基準を設けるために必要であるような、または将来的に必要となるであろう科学的な研究成果を相互的評価（peer-review)の下で演出することである。これには毒性の生理学的メカニズムを解明することを目的とするような基礎研究、応用研究が含まれる。これらの研究は毒性の発現に関する重要な生物学的知見や、人に関する暴露・感受性・リスクの評価の方法の発展を目指したものとなる。

コミッショナー事務局 Office of the Commissioner (OC)

統制問題事務局 Office of Regulatory Affairs (ORA)

外部リンク

• FDA
• FDA 21CFR（和訳）2004

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ロサルタン(商品名：ニューロタン）、バルサルタン(商品名：ディオバン）、カンデサルタンシレキセチル（商品名：ブロプレス）、テルミサルタン(商品名：ミカルディス）、オルメサルタン メドキソミル(商品名：オルメテック）などがある。

機序

AIIはレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系と呼ばれる生体メカニズムの中で産生されるホルモン様物質でアンジオテンシンⅠが活性化した物質である。AⅡの働きとして下記のような働きがある。

• 細胞質内にCa²⁺を流入させることにより血管を収縮させ血圧を上昇させる。
• 副腎皮質球状層のアルドステロン合成を促進し、分泌させる。
• 視床下部に作用して口渇感とADH（抗利尿ホルモン;antidiuretic hormone）放出を促す。
• 近位尿細管でNa⁺を再吸収促進させる。
• レニン分泌を抑制する。

AⅡ受容体はAT1とAT2の二つがあり、AⅡの大部分はAT1に結合して上記のような作用を発現する。AⅡ拮抗薬はこのAT1受容体を直接阻害して降圧作用を示す。同じようにアンジオテンシン系の降圧剤としてACE阻害薬がある。

適応症

• 高血圧
• 2型糖尿病性腎症：ロサルタンのみ
• 心不全（ACE阻害薬不忍容例）：カンデサルタンシレキセチルのみ

※なお、日本国外における国内承認薬のその他の適応症として

• • 2型糖尿病性腎症：ロサルタン
  • 心不全：ロサルタン・バルサルタン・カンデサルタンシレキセチル
  • 左室肥大を伴う高血圧患者の心血管系イベント抑制（特に脳卒中の予防）：ロサルタン
  • 心臓発作後の高リスク患者における心疾患死抑制：バルサルタン
  • 病態の異なる広範な慢性心不全患者の心血管死および心不全の悪化による入院を減少：カンデサルタンシレキセチル

　　　　などがある。

副作用

• 血管浮腫
• 高カリウム血症

禁忌

• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
• 胆汁の分泌が極めて悪い患者又は重篤な肝障害のある患者：テルミサルタン

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アレグラ（Allegra）とは、アメリカのサノフィ・アベンティス※が創製した、アレルギー性疾患治療剤である。
一般名は塩酸フェキソフェナジン(Fexofenadine)。

(※旧：マリオン・メレル・ダウ(アメリカ)社。現在の本拠地はフランス)

概要

同薬効のトリルダン錠の実質上の後継としてアメリカでは1996年から、日本では2000年から日本法人から発売されている。

日本では一錠中に塩酸フェキソフェナジンを60mg含有するアレグラ錠のみが発売されており、当該薬剤は指定医薬品・処方せん医薬品である。 アレグラは、同社の主力商品の一つであり、クラリチン(2002年日本発売)やジルテック(1998年日本発売)などと並び、世界で最も消費されている第二世代抗ヒスタミン薬の一つである。

適応症

アレグラは、アレルギー性鼻炎(→花粉症)・蕁麻疹・皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎）に伴うそう痒に対し、その効能・効果が認められている。

主な特徴・副作用

副作用として眠気があらわれることが少なく、眠気の発現頻度がプラセボと比較しても有意な差が認められない点である。日本で承認されている抗ヒスタミン薬のうち、添付文書の重要な基本的注意の箇所に眠気を催すことがある旨のないものは、現在のところアレグラとクラリチンに限られている。
テルフェナジン(後項)由来の心毒性は無くなったが、テルフェナジンと同様に薬物代謝酵素が競合する薬剤(一部の抗生剤など)を服用した場合、肝障害が起きる可能性が否定できないので併用薬に注意する医師・薬剤師もいる。(この製品に併用禁忌薬はない)
また、大衆薬の殆どの胃薬に制酸剤として含まれる水酸化マグネシウム・同アルミニウムや、グレープフルーツジュース類などと同時に服用すると、アレグラの成分が減弱されるので、時間を空けて服用するのが望ましいとされる。
(実際の服用には医師・薬剤師の指示に従うこと。)

キャラクター

2000年の日本発売時より、ハクション大魔王を広告キャラクターにし、壺の置時計やボックスティシュ、患者向けのアレルギー解説本などの販促物に登場している。

テルフェナジンについて

アレグラと同じ前々身のマリオン・メレル・ダウ社から、セルダン(一般名;テルフェナジン)という製剤が発売されていた。
日本ではトリルダン錠の名称で1990年1月から発売された。

テルフェナジンは服用後、毒性の少ないカルボン酸型代謝物フェキソフェナジンに肝臓で代謝・変換されて血液中を循環し効果を発揮する。

フェキソフェナジンとはアレグラと同一の成分であり、副作用を除けばアレグラと同じ効果が期待出来た。このため機械・自動車などの運転従事者などには需要があり、抗コリン作用で第一世代抗ヒスタミン薬が服用出来ない患者にも投与が推奨されたものである。

しかし、テルフェナジンは心臓に対する毒性を有し、肝障害が有ったり、テルフェナジンと肝臓の代謝酵素が競合する薬剤を服用してフェキソフェナジンに変換される過程で肝臓の代謝が阻害されるなどした場合、 テルフェナジンの未変化体が高濃度(強い毒性)のまま血液中を循環する事になるため、心室性不整脈や重篤なQT延長から不整脈を引き起こすことが有った。
その内、心停止や死亡した患者が現れたため、日本では1995年に添付文書に警告欄を設け、1997年に緊急安全性情報を出した。
なお、抗アレルギー剤で緊急安全性情報発出は異例で、報道では「花粉症治療薬で不整脈」などと報じられた。

その後、市民団体薬害オンブズパースン会議が当時の販売会社(ヘキスト・マリオン・ルセル株式会社)と厚生省に気管支喘息の適応取消や慎重投与の徹底を求める申請書を提出している。
(日本での適応症は現在のアレグラに気管支喘息を足したものであり、気管支喘息を適応としているのは日本だけであった。)

これ以降、肝障害や他の薬剤を服用している等のハイリスク患者や小児・気管支喘息患者への投与は(売上が減少したため)大幅に減少したと推測される。

一方、アメリカのヘキスト・マリオン・ルセル社はテルフェナジンのカルボン酸型代謝物そのものを製剤化したフェキソフェナジンを開発。1996年からアレグラの発売を開始したため、1997年にFDAからテルフェナジンの承認取り下げの提案を受け、1998年にはアメリカでの発売を中止する。 日本では1996年頃からアレグラの第1相臨床試験を開始。ブリッジング(海外の臨床試験データを承認申請に使う手法)によって国内の第3相臨床試験を実施せずに2000年9月に当時の厚生省から製造承認を得て、同年11月に発売を開始した。
アレグラが発売されたため、日本でも翌2001年にトリルダンの発売を中止した。

塩酸フェキソフェナジン系薬剤

（2000.11～）

先代:

エバステル（96.6～2000.10）

次代:

-

外部リンク

• サノフィ・アベンティス株式会社

アレルギーi

• アレグラ(英語)（米国サンフィ・アベンティスのページ）

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アトロピン (atropine) は、ヒヨスチアミンのラセミ体であり、化学式 C₁₇H₂₃NO₃、分子量 289.37 のアルカロイド。主にナス科の植物に含まれる。CAS登録番号は 51-55-8。

抗コリン作用を有する薬物である。具体的には、ムスカリン性アセチルコリン受容体を競合的に阻害することにより、副交感神経の作用を抑制し、 胃腸管の運動抑制、心拍数の増大などの作用がある。また、有機リン剤中毒等の治療にも用いられる。地下鉄サリン事件の治療にも用いられた。

医薬品としては硫酸アトロピンとして用いられる。硫酸アトロピンは無色の結晶または白色の結晶性の粉末で、においはない。酢酸、エタノールに極めて溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。融点：188℃～194℃（分解）。

適応

• 注射液
  • 胃・十二指腸潰瘍における分泌ならびに運動亢進
  • 胃腸の痙攣性疼痛，胆管・尿管の疝痛、痙攣性便秘
  • 迷走神経性徐脈及び迷走神経性房室ブロック、その他の徐脈・房室ブロック
  • 麻酔前投薬、ECTの前投与
  • 有機リン（殺虫剤や農薬、サリン）などの副交感神経興奮剤中毒
  • 重症筋無力症の治療におけるコリン作動性クリーゼ
• 点眼液
  • 診断又は治療を目的とする散瞳と調節麻痺

アトロピンを有する植物

アトロピンは天然ではl-ヒヨスチアミンとして存在する。他の抗コリンアルカロイド同様、主にナス科の植物に含まれる。

• ハシリドコロ
• ベラドンナ
• チョウセンアサガオ

などを食べると食中毒になる。

関連項目

• 中毒
  • 農薬中毒
• アセチルコリン
• サリン

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アナフラニール (Anafranil) とは、三環系抗うつ薬の1種でアルフレッサファーマで製造されている。塩酸クロミプラミンを主成分とし、うつ病・うつ状態、夜尿症の治療薬に使用される。

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アヘンチンキ(laudanum)はケシの未熟果実を傷つけて得られる乳液からつくられるチンキ剤。

アヘンチンキ100mlはアヘン末35gとエタノールから成り、モルヒネを1v/w%含む。 鎮痛・鎮痙剤、鎮静剤、止瀉薬、鎮咳薬として用いられる。

最初に医療用にアヘンチンキをつかったのはイギリス人の内科医トマス・シドナスといわれる。

日本では麻薬及び向精神薬取締法によって、製造、輸入、譲渡、廃棄など厳しく規制されている。

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ケタミンはフェンサイクリジン系麻酔薬のひとつで、三共エール薬品から塩酸塩としてケタラール®の名で販売されている医薬品。解離性麻酔薬(大脳皮質などを抑制し、大脳辺縁系に選択的作用を示す)のひとつ。静注用・筋注用として提供されている。2005年12月13日、厚生労働省からの麻薬指定が決定した。
特に獣医師の間では「常備薬」になっており、麻薬及び向精神薬取締法に基づく取り締まり開始後は動物用ケタミンの製造が中止される可能性が高いことから、今後去勢・避妊をはじめとした動物の手術の料金に影響が出そうである。

化学特性

(RS)-2-(2-クロロフェニル)-2-メチルアミノシクロヘキサノン 塩酸塩。化学式でC₁₃H₁₆ClNO・HClと表される。分子量は274.19。CAS登録番号は6740-88-1。

常温常圧においては固体で、白い粉末状の物質。融点は266度で、不燃性である。ギ酸に非常に解けやすく、水やメタノールにも解けやすい特性を示す。また、無水酢酸やジエチルエーテルには殆ど解けない。pHは3.5～5.5で、水溶液は酸性。

作用と副作用

解離性麻酔薬の副作用として悪夢を引き起こすことが多いことが知られているが、呼吸抑制作用が弱く、患者は麻酔中でも自発呼吸を行うことが可能。ただし、大量では呼吸抑制が現れる。

カテコラミン遊離作用があるため、交感神経を刺激し、気管支拡張作用・昇圧作用を示す。そのため気管支喘息を持つ患者にも比較的安全に使用できるが、脳血管障害、虚血性心疾患、高血圧の患者には禁忌。

嘔吐中枢の化学物質引き金帯を刺激し、嘔吐を誘発する。

内臓に対する効果よりも体の浅層における麻酔効果が高く、麻酔から覚醒した後も鎮痛作用は持続している。

代謝による半減期はおよそ3時間。

不正に密輸入され若者の間での乱用が問題となり、厚生労働省はケタミンを麻薬及び向精神薬取締法に基づく「麻薬」に指定することを決めた。

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エストロゲン（英Estrogen）は、ステロイドの一つ。

一般に卵胞ホルモン、または女性ホルモンとも呼ばれる。

E2

種類

一般に以下の3種類が知られている。

• エストロン（E1）
• エストラジオール（E2）
• エストリオール（E3）

生成

卵巣、胎盤で作られ、思春期以降分泌が増加し、プロゲステロンとともに月経周期に応じて濃度が変化する。女性の性活動、二次性徴を促進する働きがある。更年期以降は分泌が減少する。女性の尿には、大量のエストロゲンが含まれるため、下水処理水も多量のエストロゲンを含むことになり、環境ホルモンの環境への排出が問題になったことがある。

男性の場合はテストステロンを元にエストロゲンが作られて分泌される。その量は更年期の女性と同程度とされる。思春期にテストステロンが増えるのにつれエストロゲン濃度も増加し、ホルモンバランスにより女性化乳房が起こったりすることがある。

植物性卵胞ホルモン様物質

植物の中には、エストロゲンと似ている生理作用をもつ物質もある。大豆などに含まれるイソフラボンが代表。イソフラボンは効き目が穏やかで、日常的に摂取しても副作用はないとされる。プエラリア・ミリフィカen:Pueraria mirificaの根茎に含まれるミロエステロールやデオキシミロエステロールは、イソフラボンより作用が強く、豊胸用などのサプリメントとして販売されているが、それだけに副作用の懸念も指摘されている。

関連

• 産科学

植物の中には、エストロゲンと似ている生理作用をもつ物質もある。大豆などに含まれるイソフラボンが代表。イソフラボンは効き目が穏やかで、日常的に摂取しても副作用はないとされる。ただし、摂取のしすぎは、子宮ガンや乳がんのリスクを高めることになるため、厚生省は日常的な食生活のほかにサプリメントなどからイソフラボンを摂取することについて注意を促している。プエラリア・ミリフィカen:Pueraria mirificaの根茎に含まれるミロエステロールやデオキシミロエステロールは、イソフラボンより作用が強く、豊胸用などのサプリメントとして販売されているが、それだけに副作用の懸念も指摘されている。

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エタノール(Ethanol)はアルコールのひとつ。慣用名としてエチルアルコール(ethyl alcohol)と呼ばれる。酒類の主成分であるため酒精とも呼ばれる。 数多くあるアルコール類の中でも、最も身近に使われる物質の1つである。

近年は自動車燃料として、世界中で大きく注目を集めている。

構造

示性式：CH₃-CH₂-OH

構造式：

分子量：46.07

物理的性質

• 常温常圧で無色透明の液体。
• 融点-114.5℃、沸点78.5℃。
• 揮発性が強い。

化学的性質

一般的なアルコールの性質を持つ。詳細はアルコールの項を参照。

エタノールは、水を始めとする極性溶媒や、炭化水素も含む各種有機溶媒など、ほとんどの溶媒と自由に混和できる。

適当な酸化剤を作用させると、または脱水素反応などを施すとアセトアルデヒドに変わり、さらに強い酸化反応条件下では、酢酸まで酸化される。

所在・製法

飲用エタノールはグルコースの発酵によって得られる。

工業用エタノールは、ニッケルや固体リン酸などを触媒としてエチレンに水を付加させることで得られる。酸触媒下の水和の機構については、求電子剤を参照。

工業的に合成された、エチルアルコール（95％相当品）の2004年度日本国内生産量は302,413t、工業消費量は7tである。

利用

溶剤（有機溶媒）、有機合成原料、消毒剤などとして広く使われている。 用途別の使用量としては、飲用22%・工業用10%・燃料用68%である。（2003年）

飲用（酒類）及び医薬品以外のエタノール（いわゆる工業用アルコール）はほとんどが変性アルコールと呼ばれるもので、これにはエタノールにかなりの量～少量のメタノール等の有毒な物質が混入されている。こうすることによって、酒税の対象からはずし価格を下げることができるのである。したがって酒として販売されているもの以外のアルコールを、「エタノール」と表示されているからと言って、むやみに薄めて飲むなどは極めて危険であり絶対にしてはならない。

近年は、石油の代替燃料として自動車用燃料にも使用されている。既にブラジルでは年間に販売される新車の半数以上がエタノール燃料に対応した車となっているほか、アメリカ合衆国でもエタノールとガソリンの混合燃料に対応した車（フレックス車）の販売が増加している。モータースポーツ分野も例外ではなく、インディ・レーシング・リーグでは2007年より100%エタノール燃料の使用が義務付けられる。（記事 アルコール燃料に詳しい）

医薬品（日本薬局方による）

• 無水エタノール（別名：無水アルコール）
  • 15℃でエタノールを99.5v/v%以上含む。
• エタノール（別名：アルコール）
  • 15℃でエタノールを95.1〜95.6v/v%含む。
• 消毒用エタノール（別名：消毒用アルコール）
  • 15℃でエタノールを76.9〜81.4v/v%含む。

おもな誘導体

• エチルメチルエーテル
• ジエチルエーテル
• エチルフェニルエーテル
• 酢酸
• 酢酸エチル
• ブロモエタン

法的規制

消防法　危険物　第4類　アルコール類　危険等級Ⅱ

参照資料

• 日本国 経済産業省・化学工業統計月報

関連記事

• メタノール
• アルコール
• エーテル
• カルボン酸
• アルコール飲料
• アルコール燃料
• バイオマスエタノール

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エチゾラムは旧・吉冨製薬（現・三菱ウェルファーマ）が開発し、商品名デパスとして1983年9月に承認され、1984年3月に発売された。多くのジェネリック医薬品が存在し、今日では海外でもDepas、Sedekopan等の商品名で販売されている（合衆国、カナダでは未認可である）。

要指定医薬品

処方せん医薬品

承認年月日 1983/9/21

薬価基準収載日 1984/3/17

適用

1. 不安・緊張・睡眠障害（神経症、心身症、うつ病、統合失調症、頸椎症，腰痛症，筋収縮性頭痛等）
2. 神経症における軽度のうつ・神経衰弱症状、心身症における軽度のうつ
3. 頸椎症，腰痛症，筋収縮性頭痛における筋緊張

用量

• 神経症、うつ病

成人に1日3mgを3回に分けて、経口投与する。

• 心身症、頚椎症、腰痛症、筋収縮性頭痛

成人に1日1.5mgを3回に分けて、経口投与する。

• 睡眠障害

成人に1日1～3mgを就寝前に1回、経口投与する。

いずれの場合にも、年齢、症状により適宜増減する。体内に残存しやすい高齢者は1日1.5mgまでとする。

• 同効薬

クロチアゼパム、ジアゼパム、クロルジアゼポキシド、クロキサゾラム、ニトラゼパム、エスタゾラム等

これら薬剤とは併用すべきではない。

• 併用注意

中枢神経抑制剤 - 両薬剤が相加的に作用を発現する。

MAO阻害剤 - 同剤は肝臓でのエチゾラム代謝を競争的に阻害する為、作用強度が増大したり持続時間の延長がみられることがある。

フルボキサミン - 同剤は肝臓でのエチゾラム代謝を競争的に阻害する為、作用強度が増大したり持続時間の延長がみられることがある。

これらの薬剤と併用する場合は、投与量を適宜減量する必要がある。

物性

• 融点 146 ～ 149℃
• pH 4.0以下の水溶液中（例えば胃酸中）では徐々に開環体へと変化し、効力を減弱する。したがって、フィルムコート錠として腸溶錠とする場合が多いので、そのような場合は錠剤を割って呑むようなことは避けるべきである。
• 光分解性を有することが知られている。

一般的注意

眠気，注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、自動車や機器の操作運転は従事しない。

使用禁忌

1. 急性狭隅角緑内障の患者
2. 重症筋無力症の患者

慎重投与

1. 心障害,肝障害,腎障害のある患者
2. 脳に器質的障害のある患者(作用が強く現れる)
3. 小児および高齢者
4. 中等あるいは重篤な呼吸障害を持つ患者

副作用

• 精神神経系副作用

  ときに眠気,ふらつき, めまい,歩行失調,頭痛・頭重,言語障害,また,まれに不眠,感,興奮,焦燥,振戦,眼症状(霧視,調節障害)が現れることがある。

  統合失調症等の患者で逆に刺激興奮,錯乱等が現れることがある

• 依存性

  大量連用により、まれに薬物依存を生じることがある。

  また,大量投与又は連用中における投与量の急激な減少ないし中止により,まれにけいれん発作,ときにせん妄, 振戦,不眠,不安,幻覚,妄想等の禁断症状が現れることがある。

• 肝機能障害

  黄疸あるいは血清中の酵素指標の上昇など肝機能障害を示すことがある。

また、以下の少数の副作用が報告されている。

• 呼吸抑制，炭酸ガスナルコーシス

  呼吸抑制が現れることがある。中等あるいは重篤な呼吸障害を持つ患者では炭酸ガスナルコーシスが現れることがある。

• 悪性症候群

  発熱，強度の筋強剛，嚥下困難，頻脈，血圧の変動，発汗，白血球の増加，血清ＣＫ（ＣＰＫ）の上昇等、悪性症候群の症状があらわれることがある。

• 横紋筋融解症

  筋肉痛，脱力感，ＣＫ（ＣＰＫ）値上昇，血中及び尿中ミオグロビン上昇など横紋筋融解症が現れることがある。

• 間質性肺炎

  発熱，咳嗽，呼吸困難，肺音の異常（捻髪音）等、間質性肺炎の症状があらわれることがある。この薬剤に対するアレルギー反応が原因と考えられている。

商品名

1)テイコクメディックスと太田製薬とは2005年10月に合併した

2)製造　サンノーバ 販売　エルメッド エーザイ

3)製造 藤永製薬 販売 三共

4)製造　メディサ新薬　販売　旭化成ファーマ

外部リンク

• 三菱ウェルファーマ株式会社 - デパス
• テイコクメディックス株式会社 - アロファルム
• 東和薬品株式会社 - エチカーム
• 共和薬品工業株式会社 - エチセダン
• サンノーバ （記事 サンノーバに詳しい） - エチゾラム
• エルメッド エーザイ株式会社 - エチゾラム
• 小林化工株式会社 - エチゾラン
• シオノケミカル株式会社 - エチドラール
• 大原薬品工業株式会社 - カプセーフ
• ニプロジェネファ株式会社 - グペリース
• マルコ製薬株式会社 - サイラゼパム
• 日医工株式会社 - サイラゼパム, デゾラム
• 長生堂製薬株式会社 - セデコパン
• 大正薬品工業株式会社 - デゾラム
• 鶴原製薬株式会社 - デムナット
• 日新製薬株式会社 - ノンネルブ
• 藤永製薬株式会社 - パルギン
• 三共株式会社 - パルギン
• メディサ新薬株式会社 - 沢井製薬 - メディピース
• 旭化成ファーマ株式会社 - メディピース
• 辰巳化学株式会社 - モーズン

• 医薬品医療機器情報提供ホームページ
• 薬のしおり by くすりの適正使用協議会
• 薬物療法センター新薬ホームページ by くすりの適正使用協議会

参照資料

• 医薬品インタビーフォーム デパス錠・細粒

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エリスロポエチン（erythropoietin;EPO）とは、赤血球の産生を促進するホルモンで、主に腎臓で生成される。165個のアミノ酸から構成されている。 血液中のエリスロポエチンは、貧血、赤血球増加症などの鑑別診断に用いられる。

医薬品としては、エポエチンアルファ（商品名エスポー）、エポエチンベータ（商品名エポジン）といった遺伝子組換えによるエリスポエチン製剤があり、腎性貧血に用いられる。

赤血球の増加効果に着目し、かなり以前から持久力を高める目的で自転車競技やサッカー等のドーピングに使用されているとの指摘がある。しかし元々体内に存在する自然物質でその使用の判別が難しい為、主にヘマトクリット（血液中に占める血球の容積率）の許容値を規定する事でドーピングの規制を行っているケースが多い。

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エフェドリン（英：Ephedrine）は、鬱血除去薬（特に気管支拡張剤）、または局部麻酔時の低血圧に対処するために使われる交感神経興奮剤で、漢方医学で生薬として用いられる裸子植物のマオウ Ephedra sinica Stapf （麻黄）に由来するアルカロイドである。

概要

マオウの一種 Ephedra distachya

1885年（明治18年）、長井長義がマオウから単離抽出した。マオウは、主要な有効成分としてエフェドリンを含んでいる。マオウ類の他種においても同様にこの成分を含む。

塩酸エフェドリンは、交感神経興奮効果を利用した様々な用途に使われている。現在では、主に感冒薬（風邪薬）を中心として、薬効をよりマイルドとした誘導体である dl-塩酸メチルエフェドリンが、気管支拡張剤として使用されている。

ソーマと呼ばれるヴェーダやゾロアスター教の祭祀用飲料は、古代において原型となったものはマオウ由来ではないかと考証されており、主要成分としてエフェドリンを含んでいた可能性が高い。

化学的性質

エフェドリンは光学活性を示し、2つの不斉炭素を持つ。慣例により、それらの不斉炭素上の立体配置が逆である鏡像異性体をエフェドリン、同じであるものを偽エフェドリン（プソイドエフェドリン、シュードエフェドリン、Pseudoephedorine）と呼んでいる。すなわち、(1R,2R)- および (1S,2S)- エナンチオマーは偽エフェドリン、(1R, 2S)- および (1S, 2R)-エナンチオマーはエフェドリンである。

市場に出荷されるエフェドリンは異性体 (−)-(1R, 2S)-エフェドリンである（Reynolds, 1988）。

他のフェニルエチルアミン類と同様、エフェドリンはメタンフェタミンと化学的にいくぶん類似している。しかし、メタンフェタミンはより強力で、さらなる生物学的薬効を持つ。

エフェドリンの別名には （αR）-α-［（1S）-1-（メチルアミノ）エチル］ベンゼンメタノール、α-［1-（メチルアミノ）エチル］ベンジルアルコール、L-エリスロ-2-（メチルアミノ）-1-フェニルプロパン-1-オールがある。塩酸エフェドリン (C₁₀H₁₅NO・HCl) としては、分子量201.69、融点 218-222 ℃である（添付文書, 2005）。メチル化された誘導体、塩酸メチルエフェドリンの融点は 187-188 ℃である（Budavari, 1996）。

作用機序

エフェドリンは交感神経刺激アミンである。おもに、交感神経系 (SNS) の一部のアドレナリン受容体に間接的な影響を及ぼす。アゴニストとしてα-及びβ-アドレナリン受容体の活動を弱める間、主としてシナプス前細胞においてノルアドレナリンをシナプス小胞から移動させる。移動させられたノルアドレナリンは、自由にシナプス後細胞の受容体と結合する。

適応

エフェドリン（1932年に発売されたもの）

伝統的な漢方薬治療においては、何世紀もの間エフェドリンが喘息と気管支炎に使われてきた（ford, 2001）。

西洋医学においてエフェドリンは、以前は局所の鬱血除去剤、および喘息治療のための気管支拡張剤として幅広く使われてきた。この薬の入手性が困難となり、副作用の徴候が判明し、さらに他の薬が選択肢として登場した後も、この薬はそれらの治療のために使われ続けている（Joint Formulary Committee: JFC, 2004）。

鼻づまりへの適応は、より強力なα-アドレナリン受容体作動薬（例えばオキシメタゾリン oxymetazoline 、商品名ナシビン）に交替された。同様に、喘息への適応は、β2-アドレナリン受容体作動薬（例えばサルブタモール salbutamol 、商品名サルタノール インヘラーなど）にほぼ交替された。

アメリカにおける適応状況

エフェドリンは、脊髄・硬膜外麻酔の低血圧に対処するために使われ続けている（JFC, 2004）。同様に、他の低血圧状態でも使われ、筋肉弛緩剤の過剰摂取、抗アドレナリン作用薬、またはその他の低血圧時の治療に使われる（Bicopoulous, 2002）。また、ナルコレプシーと夜尿症にも適応される。

熱発生を起こす燃焼性の減量薬ECAスタック（en）は、エフェドリン（Ephedrine）、カフェイン（Caffeine）、アスピリン（Aspirin）から成り、食物エネルギーを素早く燃焼させる働きをする。ECAスタック（市販薬には、大部分にアスピリンが含まれていない）は、エネルギーの燃焼効率と機敏さを上げるために、ボディビルダーによって使用されているが、主に副作用の点で問題がある。

安全問題

エフェドリンは、「エフェドラ」に代表されるダイエット薬にも含まれている。エフェドラを含め、いくつかの痩身補助薬（ダイエット補助薬）は、日本の厚生労働省やアメリカ食品医薬品局（FDA）などの勧告により、いくつかの国では販売が禁止された。エフェドリンとその他の薬を併用した場合の重大な副作用には、高血圧、脳卒中、心筋梗塞を引き起こす危険性がある。

エフェドリンと偽エフェドリンは、メタンフェタミン（覚醒剤の一種、違法ドラッグ常習者に人気がある危険な薬）の原料とすることができる。メトカチノンも同様に、エフェドリンか偽エフェドリンから作り出すことができる。

しかし、エフェドリンはOTC薬の成分の一つでもある。それらの多くは、エフェドリンまたは塩酸エフェドリンそのままではなく、より薬効をマイルドに、かつ違法使用されないような成分とした誘導体（ dl-塩酸メチルエフェドリン）を配合している。

娯楽的使用と違法使用

逸話的な話として、エフェドリンはカフェインよりも勉強の効率を高めるということが示唆された。一部の学生とホワイトカラーはこの効果を期待し、また一部のプロスポーツ選手や重量挙げ選手と同様にエフェドリン（または麻黄を含むハーブ補助食品）を使った。薬物検査が大会前に実施されることからも分かるとおり、スポーツ選手が練習中に薬物を使用することがしばしば見られる。そういった用途へのエフェドリンの乱用は、精神依存や、選手の熱中症による死亡、繰り返し報告される重量挙げ選手の大動脈瘤による死亡と共に問題となっている。

フェニルエチルアミンとして、エフェドリンはアンフェタミンに類似した化学構造を持つ。違法ドラッグ製造者がメタンフェタミンを生成する際には、エフェドリンを前駆物質として使用する。エフェドリンをメタンフェタミンにする際の最も一般的な化学反応はバーチ還元で、反応の際に無水アンモニア、リチウム、エフェドリンを使用する。次に一般的な化学反応としては、赤リン、ヨウ素、エフェドリンを使用する。

参考文献

• Bicopoulos, D (Ed.) (2002). AusDI. Drug Information for the Healthcare Professional (2 ed.). Castle Hill: Pharmaceutical Care Information Services
• Budavari, S (Ed.) (1996). The Merck Index. An encyclopedia of chemicals, drugs, and biologicals (12 ed.). Whitehouse Station: Merck Research Laboratories ISBN 0-91191-012-3
• Ford MD, Delaney KA, Ling LJ, Erickson T (Eds.) (2001). Clinical Toxicology. Philadelphia: WB Saunders. ISBN 0-72165-485-1
• Joint Formulary Committee (2004). British National Formulary (47 ed.). London: British Medical Association and Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. ISBN 0-85369-854-9
• Reynolds, JEF (Ed.) (1989). Martindale. The Extra Pharmacopoeia (29 ed.). London: The Pharmaceutical Press. ISBN 0-85369-210-6
• 添付文書, 大日本住友製薬株式会社(2005年10月改訂), 気管支拡張・鎮咳剤 ヱフェドリン「ナガヰ」®錠25mg・ヱフェドリン「ナガヰ」®散10%・EPHEDRIN "NAGAI"®

参考サイト

• 医薬品医療機器情報提供ホームページ
  • 「添付文書情報」から成分名「エフェドリン」を入力することで、製剤を検索することができる。
• 田中舘愛橘記念科学館
  • 日本の科学者・技術者100人 長井長義 経歴と業績
  • 同 主要な業績の説明・エピソード
  • 同 交友、師弟・著作、資料

関連する項目

• 塩酸プソイドエフェドリン
• メトカチノン
• 中枢神経刺激薬
• ソーマ

外部へのリンク

• Ephedra and Ephedrine Info（英語）
• Erowid Ephedrine Vault（英語）
• Ephedrine Seized（英語）
• 厚生労働省、健康被害情報・無承認無許可医薬品情報
  • 医薬品成分（エフェドリン等）が検出された米国製のいわゆるダイエット用食品について

この記事は第弐回ウィキペディア執筆コンテストに参加しています。

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コデインまたはメチルモルヒネは局所麻酔、鎮咳、および下痢止めの作用を持つオピオイドである。塩である硫酸コデインもしくはリン酸コデインとして商品化されている。

コデインはアヘン中のアルカロイドとして0.7から2.5%の濃度で含まれる。コデインはアヘンから得られるにもかかわらず、合衆国内で使用されているコデインはモルヒネをO-メチル化して合成されている。

指示

許可されている使用法は次の通りである：

• 鎮咳　ただし有効性には議論がある(Schroeder & Fahey, 2001)
• 下痢
• 軽度から中程度の痛み

コデインはしばしばアセトアミノフェン、アスピリン、イブプロフェンと共に調合されて商品化される。これらの組み合わせはそれぞれ単体で使用されるよりも強い効果を示す。

規制薬物

日本では低濃度のコデインが含まれる医薬品は処方せんなしで入手する事が可能であるが、単体のコデインは指定医薬品であるため購入は医師の処方せんによるものでなければならない。

コデインはアメリカ合衆国では規制薬物法(Controlled Substances Act)で規制されている。コデインを単独で含む鎮痛剤はSchedule II規制薬物である。アスピリンもしくはアセトアミノフェンとの組み合わせではSchedule IIIである。コデインはアメリカ合衆国外では液体鎮咳剤の形で非処方せん医薬品(Schedule V)として入手可能である。国際的にはコデインは麻薬に関する単一条約でSchedule II薬物と指定されている。

イギリスでは、コデインはMisuse of Drugs ActでClass B薬物に指定されている。

オーストラリアとカナダでは、コデインは規制されているが、許可された薬剤師による最大15mg/錠での調合による入手が処方せんなしで可能である。

薬物動態

コデインは生体内で主要な鎮痛有効成分であるモルヒネに代謝されることからプロドラッグとして扱われる。しかし、コデインのおよそ10%のみが変換されることから、モルヒネよりも作用が弱い。また、モルヒネよりも依存性が弱い。

論理的には30mgのモルヒネ（経口）と同じ鎮痛作用を期待するには、約200mgのコデイン（経口）の投与が必要である(Rossi, 2004)。しかし実際には1回60mg、24時間につき240mg以上は投与されない。これは投与量を多くしても効果は投与量に比例して大きくならないからである。

コデインからモルヒネの変換はチトクロームP450酵素のCYP2D6を触媒として肝臓で行われる。約6～10%のカフカス人種は殆ど機能しないCYP2D6を持っており、コデインは鎮痛効果をほとんど持たない。しかし、ほとんどの副作用は依然として起こる。また医薬品によってはCYP2D6を阻害しコデインの有効性を損なったり失わせたりする。最も悪名高い薬物として、セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)、たとえばフルオキセチン（プロザック）やシタロプラム（セレキサ）がある。

薬理

コデインそのものはμ-オピオイド受容体に弱い親和力を示す。主要な鎮痛作用はμ-オピオイド受容体へのモルヒネの親和性による。しかし他の作用または副作用は他のオピオイド受容体への作用による。

副作用

一般的な副作用は次の通りである： 掻痒感、吐き気、嘔吐、眠気、口内乾燥感、瞳孔縮小、起立性低血圧、排尿障害、便秘。(Rossi, 2004)

ほとんどの副作用への耐性、および作用への耐性は長期連用と共に形成する。これは作用または副作用毎に形成される速度は異なる。たとえば便秘を含む作用への耐性形成は、遅い。

潜在的に深刻な副作用は他のオピオイドと同様に呼吸抑制である。この抑制は用量依存であり、この呼吸抑制が過量服用時に深刻な結果をもたらす。

乱用

コデインはしばしば乱用される事があり、これは入手の容易性によるものと推定される。しかしコデインを過量に服用し続けると、薬物依存に陥る。

参考資料

• Rossi S (Ed.) (2004). Australian Medicines Handbook 2004. Adelaide: Australian Medicines Handbook. ISBN 0-9578521-4-2.
• Schroeder K & Fahey T (2004). Over-the-counter medications for acute cough in children and adults in ambulatory settings. The Cochrane Database of Systematic Reviews 2004 (4), DOI:10.1002/14651858.CD001831.pub2.

外部リンク

• 田辺製薬 リン酸コデイン 添付文書
• おくすり110番 リン酸コデイン

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コンドロイチン硫酸（コンドロイチンりゅうさん, chondroitin sulfate）は、動物体内にみられるグリコサミノグリカン（ムコ多糖）の一種。通常、コアタンパク質と呼ばれる核となるタンパク質に共有結合したプロテオグリカンとして存在する。特に軟骨の細胞外マトリックスにアグリカンと呼ばれるプロテオグリカンとして多く存在するが、皮膚などの結合組織、脳などあらゆる組織に広くみられる。

化学構造

D-グルクロン酸 (GlcA) と N-アセチル-D-ガラクトサミン (GalNAc) の2糖が反復する糖鎖に、硫酸が結合した構造を持つ。この「GlcA-GalNAc」2糖単位の中で硫酸基の付加やエピ化（GlcA からイズロン酸）で構造の著しい多様性がある。生体内に見られる長いコンドロイチン硫酸鎖には、一本の鎖で均一にすべての2糖単位が同じ構造（例：コンドロイチン6硫酸構造）をしているというものはほとんど存在しないといってもよい。このことは、多くの生化学や細胞生物学の教科書において誤解を与える記述がなされており注意を要する。

硫酸基の位置は、GalNAc の4位に硫酸がついたコンドロイチン4硫酸（コンドロイチン硫酸Aともいう）、コンドロイチン硫酸6硫酸（コンドロイチン硫酸C）が主なものである。GalNAc 4位の硫酸化がみられるデルマタン硫酸（dermatan sulfate、コンドロイチン硫酸B）は、コンドロイチン硫酸の GlcA がエピ化し、イズロン酸となっている。コンドロイチン硫酸の中には、4位、6位の両方が硫酸化されたコンドロイチン硫酸Eや、グルクロン酸やイズロン酸の水酸基が硫酸化されたoversulfatedな構造もしばしばみられる。これらの構造の変化や存在比は、プロテオグリカンの種類、動物種、組織、発生段階、病気によって違ってくる。例えば、哺乳類の皮膚にはデコリンと呼ばれるプロテオグリカンにデルマタン硫酸構造が豊富に見られる。哺乳類マスト細胞には、コンドロイチン硫酸Eが多く存在する。サメの軟骨には、グルクロン酸の2位に硫酸基が付加したコンドロイチン6硫酸（コンドロイチン硫酸D）が多い。また線虫には、硫酸化されていないコンドロイチンがみられる。コンドロイチンは、ある種の細菌によっても合成されている。

コンドロイチン硫酸のコアタンパク質への付加は、キシロース、ガラクトースを含む構造をしている。

機能

コンドロイチン硫酸のほとんどは、プロテオグリカンとして細胞外マトリックスや細胞表面に存在している。その機能で代表的なものは、軟骨のコンドロイチン硫酸である。軟骨のコンドロイチン硫酸の多くは、アグリカンというプロテオグリカンとして存在し、ヒアルロン酸、リンクタンパク質とともに超高分子複合体を形成している。この複合体は、軟骨特有なII型コラーゲンとともに、軟骨の細胞外マトリックスを形成し、軟骨の持つクッション作用に重要な役割をしている。皮膚に多く存在するデコリンは、コラーゲン繊維に結合し細胞外マトリックス形成の調節を行う。その他の組織のコンドロイチン硫酸もプロテオグリカンとして、多くは細胞外マトリックスの形成に関与し、細胞接着、移動、分化、増殖など細胞形質の制御を行っていると考えられている。脳においては、神経線維の再生を阻害する因子のひとつとして知られるほか、神経細胞の回りを取り巻く構造であるperineuronal netの主要成分として脳機能の可塑性に関与するとされる。やや特殊な機能をするコンドロイチン硫酸としては、マスト細胞やナチュラルキラー細胞の細胞内顆粒に存在するものなどもある。

医薬品

医薬品としてはコンドロイチン硫酸ナトリウムが以下のように用いられる。

• 注射液で腰痛症、関節痛、肩関節周囲炎（五十肩）などの治療
• 点眼液で角膜表層の保護

また、健康食品に配合されることもある。グルコサミンを配合したサプリメントは、関節の健康によいとされる。

外部リンク

グライコフォーラム

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コルヒチン（colchicine）はユリ科のイヌサフラン Colchicum autumnale の種子や球根に含まれるアルカロイドである。化学式はC₂₂H₂₅NO₆。リウマチや痛風の治療に用いられてきたが、毒性も強く下痢や嘔吐などの副作用を伴う。現在は主に痛風に用いられる。また種なしスイカの作出にも用いられる。

イヌサフランは古代ギリシア・ローマの医者ディオスコリデスPedanios Dioscorides（40～90頃）の『薬物誌』において痛風に効くと記載されている。その有効成分であるコルヒチンは1820年にフランスの化学者P.S. PeletierとJ. Caventonによって初めて分離され、のちにアルカロイドの構造が明らかにされた。

生物作用

微小管の主要蛋白質であるチューブリンに結合して脱重合させ細胞骨格の機能を阻害する。細胞分裂を阻害するほかに、好中球の活動を阻害し抗炎症作用をもたらす。痛風における疼痛抑制と抗炎症効果はこれによると考えられている。

医薬品としての利用

コルヒチンは痛風（以前は特効薬とされていたが、最近では副作用の多さから処方されることは稀である）のほか家族性地中海熱、アミロイドーシス、強皮症に用いられる。副作用には胃腸の不快感や好中球減少症がある。痛風の初期に用いるとかえって症状を悪化させることがある。また投与量過多により骨髄抑制、貧血を起こすことがある。がんの治療には用いられない（がん治療に要する用量では副作用が重篤である）。

毒性

中毒症状はヒ素中毒に類似する。服用後2～5時間で口腔・咽頭灼熱感、発熱、嘔吐、下痢、背部疼痛、腎不全などの症状が発現する。呼吸不全により死亡することもある。解毒剤はない。致死量は種子の場合，数g。

その他の応用

コルヒチンは植物の細胞分裂時に染色体の倍加（染色体異常）を誘発する作用がある。これを利用して、種なしスイカ、あるいはその他の育種のための四倍体や倍化半数体の作出にも用いられる。

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オランザピン（Olanzapine、商品名：ジプレキサ）はアメリカFDAで承認された2番目の非定型抗精神病薬で、アメリカ国内で最も多く使用されている非定型抗精神病薬のひとつ。1996年に発売された。CAS登録番号は132539-06-1。オランザピンは日本国内では統合失調症治療薬として承認、アメリカでは統合失調症に加え、急性躁病、双極性うつにおいてもFDAから承認を受けている。

オランザピンはイーライリリー社によって製造販売されている。商品名はジプレキサである。

• 化学名:2-methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine
• 分子式:C17H20N4S
• 分子量:312.44
• CAS登録番号：132539-06-1

種類

• 錠剤：2.5mg,5mg,10mgの錠剤
• 細粒1%
• ザイディス錠（口腔内崩壊錠）5mg,10mg
• 筋注製剤：2004年に米国などで発売されたが日本では未承認

薬理

オランザピンの構造はクロザピンに似ており、チエノベンゾジアゼピン系に分類される。オランザピンはドパミン受容体、セロトニン受容体に対し高い親和性を有している。他の非定型抗精神病薬と同様、オランザピンは、ヒスタミン、コリン作用、ムスカリン性、αアドレナリン受容体に対しては低い親和性を有している。

オランザピンの作用機序は明らかにはなっていないが、オランザピンの抗精神作用はドパミン受容体、特にドパミンD₂受容体への拮抗作用に因るものと考えられている。セロトニン拮抗作用もまたオランザピンの有効性に影響している可能性があるが、研究者の間でも5-HT2A拮抗作用については議論が続いている。ムスカリン、ヒスタミン及びαアドレナリン受容体への拮抗性がオランザピンの副作用（抗コリン性副作用、体重増加、過鎮静、起立性低血圧等）の一部を説明できると考えられる。

日本での経緯

2000年12月にジプレキサ錠が承認され、2001年6月4日に発売された。その後、2001年11月29日に細粒が承認され、2004年5月に発売された。ザイディス錠は、2005年3月に承認され、同年の7月1日に発売となった。

副作用

主な副作用は不眠、眠気、体重増加、アカシジア、振戦、倦怠感不安・焦燥、興奮・易刺激性。また、主な臨床検査値異常はALT（GPT）上昇、プロラクチン上昇、AST（GOT）上昇、トリグリセリド上昇である。

参考文献

• 上島国利 編『オランザピン１００の報告 ひとりひとりの治療ゴールへ』 星和書店 2003年。
• 上島国利 編『オランザピン急性期の報告 ――ひとりひとりの治療ゴールへ』 星和書店 2004年。

外部リンク

• 製剤の日本語版公式サイト（医療関係者向け）

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オーバードーズとは化学物質（多くの場合、薬品やいわゆるドラッグ）を、生体のホメオスタシスがそこなわれるほど多量にまたは集中的に摂取にすることによって起こる。深刻な症状を引き起こし、死ぬ場合もある。本質的には生体における毒の作用の一例である。

類型

オーバードーズという語は安全な服薬という概念の対であり、薬物に対して使われることはあっても毒物に対しては使わない。自殺志願者がしばしばオーバードーズを冒すことがあるが、多くの場合オーバードーズは意識的なものではなく、薬の説明書の読みまちがいなどで起こる。たとえば子どもが鉄を含むマルチビタミン剤によってオーバードーズに陥る場合である。鉄は血液中で酸素の運搬を担うヘモグロビンの成分であり、少量の摂取はヘモグロビンの補給を助けるが、多量の摂取は身体のpHバランスを大きく崩す。この場合、キレート療法（chelation therapy）が適切に行われなければ死亡することもある。ほかには、ドラッグ（特にヘロインなど）を禁忌物質（コカイン、アンフェタミン、アルコール）と同時に摂取することや、ドラッグの節制をやめた後の服用などで起こる。

自殺志願者によるオーバードーズの場合、精神科医師はその危険性に留意した上で医薬品を処方し、また製薬会社も特に精神科用薬品からはオーバードーズの危険性を事前に排除しているため、精神科用医薬品を用いたオーバードーズが成功に至る事はまれである。しかしその行為自体に注意を向けなければならない事は言うまでもなく、場合によっては保護措置の要否を検討しなければならない。

症候

• 通常の作用がより強く現れる場合（抗てんかん薬における眠気、インシュリンにおける低血糖）
• 薬品の化学特性によって起こるそのほかの影響（アスピリンによる代謝性アシドーシス、アセトアミノフェンによる肝不全）
• 中枢神経系の刺激による不特定の症状（意識の混濁、めまい、吐き気、嘔吐など）

診断と治療

オーバードーズの診断と治療は、薬物が分かっている場合は困難ではない。患者が薬物に関して思い当たらない（または明らかにするのを拒む）場合、診断と治療は困難になる。時には患者が示す症候や血液検査で薬物が判明することもある。薬物が不明の場合、ごく一般的な処置をおこなう。

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オロナインH軟膏（-エイチなんこう）は、大塚製薬が製造・販売する薬用クリームである。

元々、オロナインの原点となったのはアメリカ合衆国の製薬会社・オロナイトケミカルが製造した殺菌用消毒剤。これを当時の大塚正士社長が軟膏（半固形タイプの外用薬）として売り出してみるのはどうだろうかと提案。当時ペニシリンやメンソレータムといった大衆薬が人気を集めていたこともあって、当時本社があった徳島県の徳島大学の3人の教授に依頼して1952年に完成、1953年に市販された。商品名の「オロナイン」はオロナイトの社名から採用されたもので、1965年に発売された炭酸飲料のオロナミンCドリンクのブランド名のヒントにもなった。

商品名は当初は「オロナイン軟膏」だったが、1969年に「オロナインD軟膏」を経て、現在の「オロナインH軟膏」となったのは1972年から。また「H」は軟膏の成分の一つ「ヘキシジン」から由来している。商品のパッケージも基本的には初売された当時のものを基本ベースとしているが、これは「いつも使っている人にとってはマンネリで飽きるかもしれないが、パッケージを変えてしまう事で、安易に商品イメージを変えてしまうとお客様がわからなくなる」ためということで、発売当初からの商品イメージを変えずに売り続けることにこだわる大塚の企業姿勢を表している。

発売当初は効果をユーザー自身で試してもらいたいということで宣伝カーを使ってのキャンペーンを展開し人気を集めるが、臭いが問題視されたため売り上げが一旦は伸び悩む。その後、全国の子供たち向けに2.5g入りの試供品をプレゼントするサンプリングキャンペーンを行ったり、また品質の改良などに取り組んで再び売り上げが倍増した。また、大村崑が出演したテレビ番組「とんま天狗」（讀賣テレビ放送）では劇中にオロナインの生CMを実施するなど、知名度は更に躍進した。

1960年代中盤からはいわゆるホーロー看板での宣伝活動も実施。またテレビコマーシャルも松山容子、浪花千栄子、名取裕子、純名りさといった名女優が担当するようになった。ちなみに浪花千栄子の起用は本名・南口キクノ（なんこう きくの）の読みに由来している。

長年「H」に「エッチ」とカナを振っていたが、1990年代に入ってカナ表示が取れた上に広告でも「エイチ｣と発音されるようになった。

2003年にはオロナイン軟膏発売から50年ぶりの新商品としてスプレータイプの消毒液「オロナイン液」が発売された。

外部リンク

• NTTコムウェアー・COMZINE「ニッポンロングセラー考」・オロナインH軟膏

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カイニン酸(Kainic acid)は、化学式C₁₀H₁₅NO₄、分子量213.23のアミノ酸の一種。別名[2S-(2α,3β,4β)]-2-カルボキシ-4-(1-メチルエテニル)-3-ピリリジン酢酸。CAS登録番号は487-79-6(無水物)、58002-62-3(一水和物)。

融点251℃の結晶性の固体で、水によく溶け有機溶媒には不溶。

1953年に竹本常松らにより、虫下しとして用いられていた紅藻のマクリ（海人草＝カイニンソウともいう、学名Digenea simplex）から発見・命名された。これは、カイニン酸が寄生虫の回虫やギョウチュウの運動を最初興奮させ、のち麻痺させることによる。（なお、マクリも駆虫薬として流通している。）

この作用は、ドウモイ酸同様にカイニン酸がアゴニストとしてグルタミン酸受容体に強く結合し、神経を過剰に興奮させることによって起こる。このため、神経科学分野、特に神経細胞死の研究のために天然抽出物及び合成品が用いられている。

関連項目

• 駆虫薬

外部リンク

• Kainic acid

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サルタノール インヘラー®は、グラクソ・スミスクライン社から発売されている、喘息の発作時に用いられる、気管支拡張薬（β刺激薬）。一般名はサルブタモール。

β刺激薬としては同社より発売されているセレベント®（ロタディスク・ディスカス）もあるが、形態・作用時間が異なる。

ともに吸入薬ではあるが、サルタノールは液体→ガス化して吸入するが、セレベントは乳糖を主とした媒体と共に粉末のまま吸入される。

サルタノールは短時間しか作用せず、喘息発作時のリリーバーとして用いられるが、セレベントは発作を防ぐコントローラーとして用いられる。

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サルバルサン（Salvarsan）は歴史的な梅毒治療薬の一つ。「arsphenamine」のドイツのイーゲー社の商標登録名。

有機砒素化合物であり副作用が強いため、今日では医療用としては使用されない。

パウル・エールリッヒと秦佐八郎が合成した有機砒素化合物で、スピロヘータ感染症の特効薬。

発見の経緯

1910年、エールリッヒと秦佐八郎の二人は共同で、同薬をアリニン系色素から合成し、動物実験により梅毒に有効であることを証明した。これは合成物質による世界最初の化学療法剤で後に鼠咬症、ワイル病、イチゴ腫に対しても有効であることが確認された。

化学構造について

• 様態：淡黄色の粉末状
• 組成式：C₁₂H₁₂As₂N₂O₂
• 分子量：366
• 製法：フェノールを出発物資として3-アミノ-オキフェル砒素として、これを還元する。

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歴代を含む。

• カロヤン
• カロヤン-ハイ
• カロヤンS
• カロヤンタイム
• カロヤンアポジカ
• NFカロヤンアポジカ（無香料）
• カロヤンアポジカα
• NFカロヤンアポジカα（無香料）
• カロヤンアポジカΣ
• NFカロヤンアポジカΣ（無香料）
• カロヤンジェット（スプレータイプの薬用育毛トニック・医薬部外品）
• カロヤンリセッタ（女性向け）
• カロヤン21（若者向け）
• カロヤン21ジェット（発毛促進医薬品で初のスプレータイプ）
• カロヤンガッシュ
• NFカロヤンガッシュ（無香料）
• カロヤンジェルローション
• カロヤンシャンプー（医薬部外品）
• カロヤンヘアコンディショナー（医薬部外品）
• アポジカシャンプー（医薬部外品）
• アポジカヘアコンディショナー（医薬部外品）
• ガッシュシャンプー（医薬部外品）
• ガッシュヘアコンディショナー（医薬部外品）

外部リンク

• karoyan.com

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サロメチールは、佐藤製薬株式会社が販売・製造する鎮痛剤である。

1921年（大正10年）に東京田辺製薬株式会社（現・三菱ウェルファーマ株式会社）から発売された。元はフランスで同時期に発売された「ボーム・ベンゲ」軟膏に、東京田辺製薬（田辺元三郎商店）がサリチル酸メチルが主成分であることからその開発をはじめ、また粉石鹸をベースにしたべとつきの少ない軟膏作りも並行して開発し、25グラムチューブ入り「サロメチール」が発売を開始した。商品名のサロメとはサリチル酸、ロイマチス（リウマチ）、メチルのそれぞれのカタカナの頭文字から取ったものである。

より注目されたのが1937年竣工の後楽園球場の外野フェンス広告にそれが掲示されたことで、その後東京ドームに移行しても長年に渡り看板を提供し続けた。

2003年、三菱ウェルファーマの大衆薬事業が移譲したことに伴い、現在の佐藤製薬が販売・製造元となり、本格的なテレビコマーシャルが放映されている。現在出演中のCMモデルは女子ゴルファーの横峯さくら選手である。

外部リンク

• サロメチール

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カバ（kava）は南太平洋のメラネシアからポリネシアにまたがる地域――フィジー、トンガ、サモアなどで常用される嗜好品。向精神性薬物。カバカバとも言い、カヴァ、カヴァカヴァなどとも表記される。またカバを使った儀式もその名で呼ばれることがある。

ヤンゴーナと呼ばれる胡椒科の潅木の根を乾燥させ、粉状にして水に混ぜるか、あるいはそのまま水で揉み出したものを漉した泥水様の液体がカバで、これを飲用する。またヤンゴーナそのものも「カバの木」と呼ばれることがある。ヤンゴーナ自体の植生域はハワイからニューギニアまでと広い。

カバの効果は鎮静作用を主とする。アルコールは含有しないが、酒に酔った時のような酩酊感がある。飲用時、口内の痺れを覚えることが多い。

カバは現在のところ南太平洋諸島域、その他の多くの国々で規制されておらず合法である。しかしカバの成分を抽出し製造されたサプリメント剤による、重篤な肝臓障害を含む健康被害が欧米諸国で発生しており、医薬品として規制管理されつつある。日本でも厚生労働省が2002年11月28日付けで、販売監視強化の通達を都道府県に出している。

文化的側面

カバは複数の社会で宗教的、あるいは社会的な儀式に用いられ、重要視されてきた。

'AWA（アヴァ）と読むこともある。儀式として用いることもあるが、現在ではハワイで二日酔い止めの薬として使用されているようである。

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カプサイシン (capsaicin, C₁₈H₂₇NO₃) はカプサイシノイドの一種。IUPAC名は(6E)-N-[(4-Hydroxy-3-methoxyphenyl)methyl]-8-methyl-6-nonenamide、CAS登録番号は404-86-4。唐辛子に含まれるアルカロイドで辛味成分の一つ。

カプサイシン

脂溶性の無色の結晶で、アルコールには溶けやすいが冷水にはほとんど溶けない。 痛覚神経を刺激し、局所刺激作用あるいは辛味を感じる。体内に吸収されたカプサイシンは、脳に運ばれて内臓感覚神経に働き、副腎のアドレナリンの分泌を活発にさせ、発汗を促す。

また、催涙スプレーの成分としても知られ、これを浴びると皮膚や粘膜がひりひりとした痛みを感じる。咳が止まらなくなったり涙が止まらなくなったりする。

関連項目

• アルカロイド

外部リンク

• カプサイシンパワー

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カプセル剤（Capsules）とは、粉状、液状などの医薬品をカプセルに充填するか、カプセル基剤で被包成型した製剤である。 前者を硬カプセル剤、後者を軟カプセル剤という。

種類

硬カプセル剤

一般的にカプセルといわれているもの。 円筒形のボディーとキャップからなり、中に粉末状や顆粒状の医薬品を充填してある。 近年のものはボディーとキャップに凹凸を作りそれをかみ合わせることにより容易にはずれないようになっている。 カプセルの原料としては、ゼラチンやヒドロキシプロピルメチルセルロースなどが用いられるが、強度などの面からゼラチンが最も使われている。 ゼラチンのカプセルそのものは無色透明であるが、酸化チタンを加えて不透明にしたり、着色料を加えたりしたものがある。 カプセルの大きさは号数で表され、容量1.37mLの000号から容量0.13mLの5号まである。

軟カプセル剤

ゼラチンに可塑剤としてグリセリンなどを加えてシートにしたものに医薬品を挟み込み、圧着成型したもの。 球形、楕円形などの形状のものがある。 油状やペースト状のものを入れることができる。 硬カプセルに比べると重量にばらつきが出やすい。

長所と短所

カプセルにすることで、臭いや味をマスキングすることができる。 粒径の異なる顆粒や溶出性の異なる顆粒などを組み合わせることができる。 錠剤より有効成分の放出が早い。 製造方法が錠剤に比べると簡便である。

乾燥するとカプセルがもろくなる。 逆に吸湿するとカプセルが変形し内容物が漏れることがある。 圧縮していない分かさが多くなる。

服用上の注意

服用する際には水を十分に取る必要がある。 水はカプセルの崩壊に影響する。 また、水の量が不十分だとカプセルが咽頭などに張り付くことがあり、粘膜が高濃度の医薬品にさらされて潰瘍を生じることがある。

カプセルをはずして服用することは、避けた方がよい。 特にカプセルの内容物を分けて服用することは、複数の種類の顆粒を組み合わせている製剤の場合、それぞれの顆粒を等分に分けることは困難であり避けなければならない。

関連項目

• 医薬品
• 製剤
• 日本薬局方
• 薬剤学

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シクロホスファミド（cyclophosphamide）は化学式C₇H₁₅N₂Cl₂O₂Pの抗腫瘍剤。商品名はエンドキサン、略号はCPA。 水やエタノールに加溶のアルキル化剤で、DNA合成を阻害する。 抗体産生中のβリンパ球の増殖を妨げるので、免疫抑制の作用があり、臓器移植時の拒絶反応を抑える免疫抑制剤として使われる。また、抗癌剤として、リンパ腫、ホジキン病、白血病などに使用。

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ジスルフィラム（Disulfiram）とは抗酒癖剤。商品名はノックビン。

効能・効果

慢性アルコール中毒に対する抗酒療法。本剤の効果は、服用後、少なくとも14日間は持続する。

作用機序

本剤はアルデヒドデヒドロゲナーゼを阻害するので肝臓におけるエタノール（エチルアルコール）代謝を抑制し、悪酔いの原因となるアセトアルデヒドを体内に蓄積させる。このため少量の酒でも苦しい目に遭い、断酒、節酒の効果がもたらされる。

注意事項

本剤を服用時は、嗜好品である酒を飲まなくても、奈良漬のようなエチルアルコールを含む食品や少量の薬用酒を摂取した程度でも悪酔いすることがある。「飲酒」とまで言わない程度のアルコール摂取にも注意が必要である。

関連項目

• アルコール依存症
• アセトアルデヒド

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ジメルカプロール（dimercaprol）とは、重金属中毒の解毒剤である。商品名は、バル（BAL;British Anti-Lewisite）。

作用機序

本剤は、金属イオンに対する親和性が強く、体内の諸酵素と金属イオンの結合を阻害する。既に結合してしまっている場合は、本剤が金属イオンと結合することによって、阻害された酵素から金属イオンを引き剥がし、体外への排泄を促進する。その結果、酵素の活性が賦活する。

適応

砒素、水銀、鉛、銅、金、ビスマス、クロム、アンチモンの中毒。(鉄、カドミウム、セレンの中毒には用いない。）

関連項目

• 中毒
  • 農薬中毒

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スタチン（statin)とは、HMG-CoA還元酵素を阻害することにより血液中のコレステロールを低下させる薬物の総称である。HMG-CoA 還元酵素阻害薬ともいう。高脂血症患者での虚血性心疾患の予防試験が広く行われており、日本でもプラバスタチンを用いたMEGA studyにより１次予防効果が確認された。

具体的には、プラバスタチン（商品名　メバロチン^®など,後発品あり）
シンバスタチン(商品名　リポバス^®など,後発品あり）
フルバスタチン（商品名　ローコール^®）
アトルバスタチン（商品名　リピトール^®）
ピタバスタチン（商品名　リバロ^®）
ロスバスタチン（商品名　クレストール^®）
などがある。世界ではリピトール^®(ファイザー社販売)のシェアが最大。

作用機序

スタチンは、メバロン酸を生成するコレステロール生合成における律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を阻害する。これにより、強力なコレステロール低下作用を示す。また同時に血清中性脂肪値も下げる。
横紋筋融解症のためフィブラート系薬剤との併用は禁忌。

適応症

• 高脂血症
• 高コレステロール血症
• 家族性高コレステロール血症

話題

• 強力な脂質低下療法で冠動脈プラークの退縮を確認、ASTEROID試験

http://medwave2.nikkeibp.co.jp/wcs/leaf?CID=onair/medwave/mdps/425034

関連項目

• メバロン酸経路
• 脂質降下薬

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ストレプトキナーゼ（Streptokinase、SKと略記）は、病原細菌の一種である化膿レンサ球菌（Streptococcus pyogens、溶血性連鎖球菌）が細胞外に分泌するタンパク質であり、一種の酵素、外毒素とも考えられる。

概要

ストレプトキナーゼ自体は、厳密には酵素活性を持たないが、血液中にあるプラスミノーゲンと1:1で複合体を形成し、この複合体がプラスミノーゲンに対して特異的なセリンプロテアーゼ活性を発揮し、遊離の（複合体を作ってない）プラスミノーゲンを開裂し、プラスミンに活性化する。この効果は特にヒトのプラスミノーゲンに対して特異性が高い。こうしてできたプラスミンが血液凝固に関与するタンパク質であるフィブリンを分解し、血液凝固が阻害される。

細菌感染の際、フィブリンの重合による血液凝固は、菌の侵入を物理的に食い止め感染の拡大を抑える役割も担っているが、化膿レンサ球菌はストレプトキナーゼによってフィブリンを分解することで感染部位から周囲組織への侵入を容易にしていると考えられており、このことが本菌の病原性に関与していると考えられている。また、化膿レンサ球菌の一部が起こす極めて重篤な感染症であり、その発症原因がまだ解明されていない劇症型A群レンサ球菌感染症（いわゆる「人食いバクテリア」）についても、その出血性の組織壊死にストレプトキナーゼが関与している可能性が指摘されている。

利用

血栓の主要タンパク質であるフィブリンを分解することから血栓溶解剤としても用いられ、他の薬剤より安価であるため欧米では心筋梗塞や肺塞栓症に対して用いられてきたが、副作用の問題が大きく、これに代わるt-PAなどが開発されたためあまり用いられなくなりつつある。日本では血栓溶解剤としては認可されていないが、内服用抗炎症剤として用いられている。

ストレプトキナーゼは細菌の作るタンパク質であるから、体内に投与するとこれに対する免疫ができる。最初の投与から4日以上経つと効果的でなくまたアレルギーを引き起こすことがあるから、使用はそれ以内に終えることが推奨されており、心臓発作に対しては患者の最初の発作にのみ使用するのが普通である。またフィブリンの有無にかかわらずプラスミノーゲンを活性化するため、副作用として出血傾向の問題が大きい。

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セデスとはシオノギ製薬が発売する一般向けの鎮痛剤。頭痛・神経痛・生理痛などにその効果は定評がある。非ピリン系の新セデス、ピリン系のセデス・ハイがあるが、生理痛などを主眼とした若年女性向けに新しい非ピリン系のセデス・キュアも2005年夏から新発売された。なお医療用の組成の異なるセデスＧもあったが、飲みつづけることによる副作用があり、2001年に供給が停止した。

CM出演タレント

• ヴァネッサ・ウィリアムス
• 荻野目洋子
• 瀬戸朝香

関連項目

• 塩野義製薬
• 医薬品
• 大衆薬

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タクロリムス（tacrolimus）とは、免疫抑制剤の一種で、シクロスポリンと並び臓器移植または骨髄移植を行った患者の拒絶反応を抑制するため世界中で使用されている薬剤である。また近年はアトピー性皮膚炎に対する塗布剤、関節リウマチ治療薬としても用いられる。

1984年、藤沢薬品工業（現・アステラス製薬）の研究陣により筑波山の土壌細菌より分離された。開発コードナンバーはFK506。23員環マクロライド・マクロラクタム構造を持つ。タクロリムスは細胞内でまずFKBP(FK506 binding protein)と複合体を形成し、これがさらにカルシニューリンに結合する。そしてそのNFAT脱リン酸化反応を阻害することにより、IL-2に代表される種々のサイトカインの発現を抑制する。

医薬品の商品名はプログラフで、1993年に藤沢から発売された。 外用剤としてプロトピック軟膏がある。(合併に伴い、ともに現在はアステラス製薬販売)

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タウリン(Taurine)は生体内で重要な働きを示す含硫アミノ酸の一種。別名アミノエチルスルホン酸。

タウリンの構造式

1827年にドイツの解剖学者、生理学者フリードリヒ・ティーデマンと化学者のレオポルド・グメリンが、牛の胆汁中からタウリンを発見した。タウリンという名前自体、ラテン語で雄牛を意味するtaurusに由来する。

タウリンはヒトの体内などで胆汁の主要な成分である胆汁酸と結合（抱合）し、タウロコール酸などの形で存在する。消化作用を助けるほか、神経伝達物質としても作用する。白血球の一種である好中球が殺菌の際に放出する活性酸素や過酸化水素の放出（呼吸バースト）を抑える作用もある。哺乳類においては肝臓、肺、筋肉などに分布する。とりわけ軟体動物、特にタコ、イカはタウリンを多く含む。するめの表面に出る白い粉にはタウリンが凝縮されている。

ネコはタウリンを合成する酵素を持っていないため、ネコにとっての必須アミノ酸である。このためキャットフードにはタウリンの含有量を明記したものが多い。ただし、ヒト、トリ、ネズミにとっては体内で合成できるため必須アミノ酸ではない。ヒトの生体内ではアミノ酸のシステインから合成される。

有機合成化学ではシスタミンの酸化、システアミンの酸化のほか、ブロモエタンスルホン酸とアンモニアなどから誘導される。構造式は、NH₂CH₂CH₂SO₂OH。分子量125.15。IUPAC名は2-アミノエタンスルホン酸。無色の結晶であり、約300℃で分解する。水溶性だが有機溶媒には溶けない。CAS登録番号は107-35-7。

商品

日本では合成品は医薬品扱いとされ、主に医薬部外品を含むドリンク剤の主成分に使われる。有名なものに大正製薬のリポビタンD、大鵬薬品工業のチオビタドリンクなどがある。中国ではドライシロップが小児向けの風邪の初期症状を抑える薬として使用されている。

天然抽出物は食品添加物として使用が認められており、強化剤として育児用粉ミルクにも添加されている。

諸外国ではサプリメント（健康食品の一種）として販売されていることもある。

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クエチアピン（Quetiapin、商品名：セロクエル）は非定型抗精神病薬のひとつ。クエチアピンは日本国内では統合失調症治療薬として承認、アメリカでは統合失調症に加え、急性躁病においてもFDAから承認を受けている。

クエチアピンはアストラゼネカが製造し、日本国内においては藤沢薬品工業(現アステラス製薬)によって販売されている。商品名はセロクエル(Seroquel)である。

• 化学名:11-[4-[2-(2-hydroxyethoxy)ethyl]-1-piperazinyl]dibenzo[b,f][1,4]thiazepine
• 分子式:C21H25N3O2S
• 分子量:383.5099
• CAS登録番号：111974-69-7

種類

• 錠剤：25mg, 100mgの錠剤
• 細粒50%

薬理

クエチアピンはジベンゾチアゼピン系に分類される非定型抗精神病薬であり、ドパミンD₂受容体に比較して、セロトニン5-HT2受容体拮抗作用が強いのが特徴である。クエチアピンはドパミンD₂受容体・セロトニン5-HT2受容体に対し高い親和性を有している。ヒスタミンH1受容体・アドレナリンα1、α2・セロトニン5-HT1Aに対しても低い親和性を有している。ムスカリン性・ベンゾジアゼピン受容体にはほとんど親和性がない。

クエチアピンの抗精神病薬作用はドパミンD₂受容体への拮抗作用に因るものと考えられている。セロトニン5HT2受容体拮抗作用もまたクエチアピンの有効性に影響している可能性がある。

日本での経緯

セロクエル錠は、2000年12月に承認され、2001年2月に発売された。

副作用

主な副作用は不眠、神経過敏、眠気、倦怠感、不安、めまい、アカシジア、便秘、起立性低血圧など。本剤の特徴にプロラクチン上昇がほとんどみられないことがあげられる。

禁忌

• 糖尿病患者

外部リンク

• アステラス製薬

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クエン酸鉄アンモニウム（ammonium iron citrate）は水酸化鉄(III)をクエン酸に溶かしアンモニアを加えて調整する。調整により錯塩の構成が異なり、赤褐色の塩と緑色の塩が得られる。鉄欠乏性貧血の鉄剤として利用されたり、青写真や写真材料として利用される。

関連項目

• ヒドロキシカルボン酸
• TCA回路

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クエン酸シルデナフィル (sildenafil citrate) はファイザーが製造・販売する勃起不全 (ED) の治療薬。一般には商標名であるバイアグラ (Viagra®) という名称が用いられている。

概要

勃起不全の症状がある場合、この薬（錠剤）を性行為の30分くらい前に服用するとペニスが勃起し、性行為が正常に行える。但しペニスに対する適切な物理的刺激がない場合には勃起は起こらず、また性的な気分を高揚させる効果はない。

1998年にアメリカ合衆国で販売を開始。発売直後からマスコミやインターネットなどで「夢の薬」「画期的新薬」と騒がれ、多くの個人輸入代行業者が手がけるようになった。

このような事情からか、この手の新薬としては極めて異例な短期間で当時の厚生省の製造承認が下り、1999年1月25日に日本でのバイアグラの製造が正式に承認され、同年3月23日よりファイザーから医療機関向けに販売された。なお日本国内の医療機関で処方されている剤形は、25 mg 錠または50 mg 錠（一錠に 25 mg ないしは 50 mg の有効成分が含まれる）だが、ファイザーが米国等海外に於いて製造・発売している剤形には、100 mg 錠もある。しかしこの 100 mg 錠は日本国内での製造承認は出ておらず、医療機関では処方されていない。

日本で正規に入手するためには医師の処方箋が必要な上、健康保険の適用外で自由診療のため、各医療機関が価格を定めることができるが、1錠およそ1,500円程度となっている。一方、用途の関係から医療機関や薬局へ出向くのが恥ずかしいこともあり、依然として個人輸入代行業者による販売が行われている。こうした業者の販売する薬物からは、偽物が発見される事もある。

作用メカニズムと副作用

バイアグラ（シルデナフィル）は、生体内でサイクリック GMP の分解を行っている5型ホスホジエステラーゼ (PDE-5) の酵素活性を阻害する。これが陰茎周辺部のNO作動性神経に作用して血管を拡張させ、血流量が増えることによって機能すると考えられている。

ただし、この作用メカニズムは心臓病の治療に用いるニトログリセリン等の硝酸塩系薬剤と同様のものであるため、副作用として血圧の急激かつ大幅な低下や、心臓への酸素供給に支障をきたす狭心などがあらわれることがある。特に同薬服用時に狭心発作に見舞われ、救急病院に搬送された際、服用者が同薬使用を告げずに硝酸塩系薬剤を投与され、症状が悪化・最悪の場合には死亡するケースも見られる。

ファイザー側はこの同薬に関する問題に対して、医師・薬剤師への禁忌情報の提供を行うと共に、錠剤パッケージ裏にニトログリセリン等硝酸塩系薬剤との併用が出来ない旨を記載している。

バイアグラに絡む社会現象

勃起不全は男性にとって、アイデンティティへの脅威であると共に、専門医に対しても相談しにくい症状である。このためインターネット上の通信販売等に於いては一定量の市場が存在する。その一方で、迷惑メール等の宣伝行為を行う前出の個人輸入代行による業者も多く、これら業者の活動が一般のインターネット利用者からは問題視される事態も発生している。

特に迷惑メールでは、無差別に送信される事もあり、また用途（性行為に関する不具合を改善する治療薬）に絡んで、本来これらの情報に触れるべきではないと考えられている児童等に対しても同種の広告が届く事もあるため、ネット上の社会問題となっている。一方、同薬の効能が世間に広く知られるにつれ、ニセの薬品を高値で売りつける業者もあるとされ、こちらも問題となっている。

また日本国内では販売が認可されていない 100 mg 錠を扱う業者もあり、2003年10月6日には同錠を扱った仙台市の業者が逮捕される事件も発生している。

コピー版バイアグラ

成分がバイアグラと同等とされる薬品も発売されている。インドの製薬会社が製造しているこの薬品はカマグラなる名称で発売されている。一般的に医薬品に関する特許には「成分特許」と「製法特許」の２種類があるが、インドでは「成分特許」が認められていないため、製法さえ異なれば成分が全く同じ物であっても合法的に薬品を製造販売することが可能である。そのためインドでは多くのコピー薬品が作られ正規の薬品よりも安価で販売されている。カマグラもその1つで効果は殆どバイアグラと同じであるが、価格は概ね3分の1ほどである。これもバイアグラ同様、インターネットなどで個人代行輸入業者が取り扱っているようだ。

なお、バイアグラ自体の特許は依然有効であるので、これはいわゆるジェネリック医薬品ではない。

外部リンク

• ED（勃起機能の低下）を正しく理解するために

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クラリとティン(Clari&Tin)は、ROBOTの野村辰寿氏の創作による、動物のキャラクターが何処かのサバンナで繰り広げる物語(絵本)の名称であり、クラリチンの販促ツールとしてシュリング・プラウ株式会社がROBOTに依頼して制作されたものである。

日本では医療用医薬品の一般向けの宣伝活動は薬事法により厳しく規制されているが、この「クラリとティン」はタイトルが該当製品名と語感が似ており、キャラクターが蕁麻疹っぽい症状を出したり、大きなくしゃみをするなどクラリチンの適応症状に沿った描写が有り、薬品の宣伝と捉える事も出来るが、本編中に薬を飲むなどの描写が無く、また、「クラリとティン」はシェリング・プラウではなくROBOTのキャラクターで有る事などから、特に問題は無いとされている。

その絵本が基本的にクラリチン納入先の医療機関へ頒布され、待合室などで利用者向けに閲覧できる様にした所から、同氏のストレイシープに似た独創的な世界観やキャラクターなどが子供やその母親を中心に広く受け入れられ、それまで医療機関頒布用だけだった絵本が、2004年に主婦の友社から第1巻が発売された。 現在、医療機関頒布用では第3巻まで有るが、発売元(シェリング・プラウ株式会社)の意向でその第3巻で制作を打ち切った状態である(未完)。

版権元のROBOTから一時期「クラリとティン」関連のグッズが販売された事もあるが、出版物としては先の第1巻のみで、それも絶版となってしまっている。

• キャラクター・ストーリーについては公式サイトなどを参照されたい。

外部リンク

• シェリング・プラウ株式会社

花粉症状Web実況サイト(シェリング・プラウによる。)

• クラリチン（英語）（米国シェリング・プラウのページ）
• クラリクラブ(ROBOT内のサイト)
• タツトシティ(野村辰寿氏のサイト)

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クレゾールとは、化学式C₇H₈O、分子量108のフェノールの1つ。ベンゼン環の水素がヒドロキシル基と、メチル基で置換されたもので、

• 2-ヒドロキシ-1-メチルベンゼン（オルトクレゾール、CAS登録番号は95-48-7）
• 3-ヒドロキシ-1-メチルベンゼン（メタクレゾール、CAS登録番号は108-39-4）
• 4-ヒドロキシ-1-メチルベンゼン（パラクレゾール、CAS登録番号は106-44-5）

の3種類の異性体ある。いずれも腐食性があり、皮膚に触れた場合は、ただちに水で洗い流さなければならない。

オルトクレゾール, メタクレゾール, パラクレゾール

用途

3%の濃度に薄めたものが、昔から医療機関などで消毒薬として広く使われているが、特有の強い臭いと取り扱いが難しいため、現在では医療機関で使用されることは少なくなっている。オルトジクロロベンゼンとクレゾールを配合した薬品が汲み取り式便所用うじ殺しとして薬局やドラッグストアで販売されている。

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クロルプロマジン（Chlorpromazine）は、フランスの生化学者アンリ・ラボリ(Henri Laborit,1914-1995)が1952年に発見した精神安定剤である。｢クロルプロマジン｣はINNの一般名で、化学名は2-chloro-10[3(-dimethylamino)propyl]phenothiazine、化学式はC₁₇H₁₉ClN₂S、CAS登録番号は50-53-3。メチレンブルー同様、フェノチアジン系の化合物である。一塩酸塩が医薬品として承認され利用されている。

クロルプロマジン

1950年、フランスの製薬会社ローヌ・プーラン社(Rhône-Poulenc)により抗ヒスタミン薬として開発されたものの、鎮静作用が強すぎる上、抗ヒスタミン作用が少ないと当時は評価された(整理番号は4560RP)。

ドパミン遮断剤のほか、古くからヒベルナシオン（hivernation）という麻酔前投与剤として知られていたが、この薬効がドパミン遮断効果（その作用機序は、脳内の中枢神経系で興奮や妄想を生み出すと想定される神経伝達物質ドパミンのD₂受容体の回路を遮断する事にある）を有することは、ラボリの発見まで知られていなかった。

約12.5 mg程度で乗物酔の防止効果と悪心の防止効果を生じ、精神神経疾患に対しては、アメリカでは1,000 mg / 日程度の所謂『1キロ投与』の統合失調症の障害治療に発明当初から広く使用された。ヒベルナシオンとしての麻酔前投与も古くから行なわれ、この用途では前記発明以前から知られていた。日本では、クロルプロマジンの迂回発明が大阪地方裁判所（昭35.9.11言渡：判例時報162号23頁）で認められ、吉冨製薬がその迂回発明に拠る製法特許を取得し、市場の西半分は吉冨製薬の「コントミン」が占有し販売されている。サンド社(SANDOZ)の輸入品は「ウインタミン」（塩野義製薬取次）の商標を使用している。

クロルプロマジンの発明が病院の神経科の「閉鎖病棟」を開放する大きな動機づけとなったことは良く知られている。ドパミン遮断薬としては最も歴史が古く、その塩の成分により、前者の迂回発明による吉冨製薬迂回製法によるクロルプロマジン剤と塩野義製薬の正規輸入クロルプロマジン剤とで多少の差異があるものの、薬効には差異はみられない。なお、吉冨製薬（現「三菱ウェルファーマ」）はこの当事者系特許侵害訴訟（塩野義製薬が原告で請求棄却）に勝訴し、日本でのクロルプロマジンのシェアを寡占状態近くにまでのばし、旧来の一流製薬企業に比肩することになった。

（投与にあたっての留意点：最も重要な副作用は、パーキンソン症候群である。初期は、手がふるえ、綺麗な文字（書道）が筆記できなくなり、くずした文字の日本語しか書けなくなり、痙攣（震顫）が各部に生じ、横隔膜の痙攣（「しゃっくり」）等をも生ずることが報告されている。美容上では、「色素沈着」等が生じ、「そばかす状」の「汚点」等が生じ、眼科では、網膜に色素沈着が生ずることも知られている。おおむね、活力が減退し、「意志」の力が減退する。また、外的なストレスに弱くなり、内部に「ストレス」が蓄積される。「抗パーキンソン薬(ビペリデン「biperiden」[商標：アキネトン、タマモリン、ビカモール])」をクロルプロマジンと同時に投与(1ｍｇ/日、から3-6mg/日）する方法で、前記の「パーキンソン病」を防止することができるが、最悪は「遅発性ジスキネジア」のビペリデン「biperiden」のリバウンドを防ぐことができないので、「抗パーキンソン薬」を安易に投与することは慎むべきである。それよりも、投薬量をなるたけ少なくするよう、患者も医師も努め、パーキンソン症候群のリバウンドを生じさせないように留意されたい。）

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クロルヘキシジン（Chlorhexidine）は医薬用殺菌薬で、グルコン酸塩、あるいは塩酸塩、酢酸塩として用いられる。CAS登録番号は55-56-1（グルコン酸塩は18472-51-0、塩酸塩は3697-42-5、酢酸塩は56-95-1）。薬用洗口液などに添加され、歯肉炎などの歯周病を軽減・予防する効果があるとされる。またヒビテンなどの名で、非歯科用の殺菌剤としても用いられる。これは一般の皮膚洗浄剤あるいは外科用洗浄剤として用いられるが、他の含有成分（アルコール等）のため洗口剤には適さないものもある。

フッ素イオンによって失活するため、クロルヘキシジン洗口液はフッ素を含む歯磨き粉、洗口液などの使用後少なくとも30分経ってから使用すべきであるとされ、さらに効果を上げるためには飲食やその他の洗口液は使用後少なくとも1時間は避けたほうがよいとされる。しかしクロルヘキシジンとフッ素の両方を含む製剤でも効果はあるといわれる。クロルヘキシジンを含む製品は日本やアメリカ合衆国では一般用に購入可能であるが、処方箋なしでは使用できない国もある。

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グリセリン(Glycerine, Glycerin)は、組成式C₃H₅(OH)₃、分子量92.09の3価のアルコール。別名は、プロパン-1,2,3-トリオール、グリセロール。融点18.18 ℃、沸点290 ℃。CAS登録番号は56-81-5。

1779年にスウェーデンのカール・ヴィルヘルム・シェーレがオリーブ油加水分解物の中から発見し、甘味を持つことからギリシャ語のγλυκυς（glykys、甘い）にちなんで名づけられた。

石鹸の廃液を精製するか、プロピレンから合成して作られる。可燃性であることから、取り扱いや保管には注意する必要がある。

無色透明の糖蜜状液体でアルコールに可溶、エーテルに難溶。水に非常に溶けやすい(＝吸湿性が強い)。その保水性を生かして、化粧品、水彩絵具によく使われる。毒性がほとんど無いことから、医療分野では利尿薬、脳圧降下薬、浣腸液、目薬など様々に用いられる。エチレングリコール同様に不凍液としても使用されている。また、ニトログリセリンの原料としても重要である。

3つのヒドロキシル基すべてを脂肪酸でエステル化したものは中性脂肪と呼ばれる。

構造式

　H
　 |
H-C-OH
　 |
H-C-OH
　 |
H-C-OH
　 |
　H

関連項目

• 化学
• ニトログリセリン （エステル化）
• 石鹸 （鹸化、油脂から分離する）
• 脂肪
• グリセロール発酵

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グリチロンは、ミノファーゲン製薬株式会社の医薬品である。

グリチロンは有効成分「グリチルリチン酸」を含有しており、慢性的な肝臓疾患や、アレルギー体質、湿疹、かぶれ、皮膚炎などに効果を発揮する。通常大人は1回当たり2～3錠程度、子供は1錠程度を1日につき2～3回ずつ与えることになっている。（但し年齢、病状によって調整すること）

関連項目

• 甘草

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過去の商品（中外製薬時代からの発売）

• グロンサンG（医薬部外品）
• グロンサンConpact（医薬部外品）
• グロンサンDX（医薬品）
• グロンサンプラス（医薬品）
• グロンサンプラスⅡ（医薬品）

他。

外部リンク

• ライオン株式会社｜グロンサン

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メチルプレドニゾロン (methylprednisolone) はステロイド系薬剤のひとつ。電解質コルチコイド作用をほぼ完全に抑え、かつ、糖質コルチコイド作用はヒドロコルチゾン（コルチゾール）に比べ5倍に増強されている。また肺への移行性はプレドニゾロンに比べ良好とされており、気管支喘息治療においても用いられる。

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近江兄弟社メンターム（おうみきょうだいしゃめんたーむ、略称メンターム）とは、メンソレータムの販売権を会社の再建の為にアメリカ・メンソレータム社へ返上した株式会社近江兄弟社が、残ったメンソレータムの製造設備等を活用して新たに製造・販売した塗り薬。主原料はメンソレータムとはほぼ同じだが、メンソレータムが黄色ワセリンを使っているのに対しメンタームが白色ワセリンを使っている。

製品にはシンボルだったリトルナースの代わりに、メンタームキッドが描かれている。

経歴

• 1920年（大正9年）-「ヴォーリズ合名会社」解散。「近江セールス株式会社」設立。メンソレータム輸入販売開始。
• 1974年（昭和49年）- 12月24日、近江兄弟社倒産、再建の為にメンソレータムの販売権を米メンソレータム社へ返還。「リトルナース」の商標売却。
• 1975年（昭和50年）- ロート製薬が日本における「メンソレータム」販売権（専用使用権）取得。
• 1988年（昭和63年）- ロート製薬、米国メンソレータム社買収（経営権取得）。

その後、近江兄弟社は大鵬薬品の資本参加等で再建。 以前まで利用していた生産設備を利用し、「メンターム」販売。「メンタームキッド」登場。

関連項目

• 今竹七郎
• シャーリー・テンプル(ナースちゃんのモデル)

外部リンク

• ロート製薬株式会社
• ニキビ対策に！メンソレータムアクネス◇ロート製薬株式会社◇
• 近江兄弟社ホームページ
• Mentholatum International（英語版）

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メントール (Menthol) は環式モノテルペン、アルコールの一種。IUPAC命名法では 5-methyl-2-(1-methylethyl)cyclohexanol となる。

いくつかのジアステレオマー、鏡像異性体がある。そのうちの l-メントールは歯磨きやチューインガムなどの菓子類、口中清涼剤などに多用されるほか、局所血管拡張作用、皮膚刺激作用等を有するため、医薬品にも用いられる。

ハッカ（ペパーミント）に多く含まれる。

歴史

シモヤマの主張によると、日本では2000年以上前からその存在が知られていたとされる^[1]。一方、西洋では1771年にガンビウス (Gambius) によって始めて単離された^[2]。天然には (−)-メントールはハッカ油中に少量のメントン、酢酸メンチルなどと共に存在する。この異性体は l-メントール、(1R,2S,5R) -メントールとも呼ばれる。日本のメントールは1位のエピマーである (+)-ネオメントールも少量含んでいる。

構造

天然メントールは純粋なエナンチオマーとして存在し、ほとんどの場合 (1R,2S,5R) 異性体である（下図左下）。ほかの立体異性体として以下のようなものがある。

(−)-メントールのイソプロピル基はメチル基、ヒドロキシ基の両方に対し trans に位置し、下図のように表わされる。

6員環部分がいす型配座をとった場合に、3つのかさ高い置換基が全てエカトリアル位に位置する最安定配座をとることができるため、(−)-メントールとそのエナンチオマーは上図の8つの異性体の中で最も安定である。

ラセミ体のメントールは2つの晶形を持ち、融点はそれぞれ 28 ℃、38 ℃である。純粋な (−)-メントールは4つの晶形を持つ。最も安定なのは α 形で、これは幅の広い針状晶である。

利用

リップクリームや咳止めなど、軽い咽頭炎や口・喉の弱い炎症を短期間軽減する大衆薬に含まれる。 かゆみを止める鎮痒薬にも分類される。また、筋肉痛や捻挫などの症状を緩和する配合剤や、鬱血除去薬などにも含まれている。ある銘柄のタバコでは、香り付けや、喫煙による喉や呼吸器の炎症を軽減する目的で添加剤として使われている。また、一般的なうがい薬の成分でもある。

医師免許を持つ医師の大部分には認められていないホメオパシー理論の支持者の中には、メントールはホメオパシー療剤の効果を阻害すると考える者がおり、彼らはホメオパシー的な治療を行う場合にメントール、特にミント入りの歯磨き粉を使用しないことを勧めている。現在のところ、メントールについて栄養剤やハーブとしての効果は他に報告されていない。メントールを含む健康食品や漢方薬としてハッカ油が市販されており、これは東洋医学で消化不良、悪心、咽頭炎、下痢、風邪、頭痛の処置に用いられる。(−)-メントールの毒性は低く、半数致死用量は 3,300 mg/kg （ラット、経口）、15,800 mg/kg （ウサギ、皮膚）である。

メントールは酢酸メンチルなどのメンチルエステルの合成に用いられる。メンチルエステルは花の、特にバラの香りを出すのに使われる。

有機化学では不斉合成においてキラル補助基として用いられる。例えば、スルフィニルクロリドとメントールから調製したスルフィン酸エステルは、有機リチウム試薬やグリニャール試薬と反応させて光学活性なスルホキシドを合成するのに使われる。光学活性なカルボン酸をメンチルエステルとして光学分割するのにも用いられる。

合成法

他の広く用いられる天然物と同様、需要量は天然からの供給量を大きく超過する。高砂香料工業は単一のエナンチオマー (94% ee) として年に40万トンを生産している。製造過程には野依良治らによって開発された不斉反応が含まれる。

まずミルセンからアリルアミンを合成し、BINAP のロジウム錯体触媒で不斉異性化させ、加水分解して(R)-シトロネラールとする。これを臭化亜鉛で環化させてイソプレゴールとし、水素化して(1R,2S,5R)-メントールを得る。

メントールはラセミ体としてならチモールやプレゴンを水素化することによっても得られる。

化学的性質

普通の2級アルコールの様に、様々な反応が適用できる。クロム酸などの酸化剤でメントンへと酸化されるが、条件によってはさらに酸化が進行して開環が起こる。2% 硫酸で容易に脱水されて3-メンテンを与える。五塩化リンと反応させれば塩化メンチルとなる。

参考文献

1. ↑ Simonsen, J. L. The Terpenes, 2nd ed.; Cambridge University Press: Cambridge, 1947; vol. I, pp. 230-249.
2. ↑ Adversoriorum varii argumentii; Liber unus: Leiden, 1771; p. 99.

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メルク（Merck & Co.）は、世界的医薬品大手企業である。1891年設立。本社はアメリカニュージャージー州。2004年度の売上高は2,293,860万ドル。従業員数 約62,600名。

創業のいきさつ

1827年創業のMerck KGaAの創始者エマニュエル・メルク(Emanuel Merck)の孫ジョ－ジ・メルク(George Merck)が1891年に、アメリカの拠点としてニューヨークにMerck & Co.を設立し事業を始めたが、第一次世界大戦によってドイツ国外の財産などを喪失し、アメリカのメルクとドイツ(本家)のメルクはそれぞれ独立した医薬品企業として今日まで発展している。

社名について

両社のこの様な経緯のため、米国メルクの北米以外の地域では「Merck Sharp & Dohme (略称:MSD)」の名称を利用する。
逆に独国メルクの北米以外の地域では「MERCK」の名称を利用し、北米では「EMDPharmaceuticals Inc.,」などの社名を利用する。

(ちなみに同様な例では、ドイツのシエーリング(→Schering)のアメリカ現地会社が第一次世界大戦によって分断し、1952年に米国企業として再出発した現在のシェリング・プラウ(→Schering Plough))がある。)

日本でのメルク

米国メルク社製品の導入・販売などは100%出資子会社の万有製薬株式会社が行うほか、米国メルク社直属の日本法人として日本MSD株式会社があり、
独国メルクの日本法人としてメルク株式会社および、出資会社としてジェネリック医薬品会社のメルク・ホエイがある。(→メルク (ドイツ)参照)

Merck & Co.の主要医薬品

(日本では未発売・商品名が異なる製品がある。)

• ゾコール(ZOCOR)　HMG-CoA還元酵素阻害薬(高脂血症治療剤)
• フォサマックス(FOSAMAX) ビスホスホネート製剤(骨粗鬆症治療剤)
• コザール/ハイザール(COZAAR/HYZAAR)A-Ⅱ受容体拮抗薬(降圧剤)→デュポン社から導出。
• シングレア(SINGULAIR) ロイコトリエン受容体拮抗薬(気管支喘息治療剤)
• バソテック/バセレティック(VASOTEC/VASERETIC)ACE阻害性降圧剤
• プリマキシン (PRIMAXIN) カルパペネム系抗生物質製剤
• トルソプト/コソプト (TRUSOPT/COSOPT) 炭酸脱水酵素阻害剤(緑内障治療薬)
• プロスカー(PROSCAR) 5α-還元酵素Ⅱ型阻害薬(前立腺肥大症治療薬)

プロペシア(PROPECIA) 男性脱毛治療薬(プロスカーと同一成分で内用量が異なる。)

• クリキシバン(CRIXIVAN) HIVプロテアーゼ阻害剤(同薬効世界初)
• マクサルト(MAXALT) (5-HT1B/1D受容体作動型片頭痛治療剤)

メルクマニュアル

1899年に米国メルク社が発刊した「Merck's Manual of the Materia Medica」が源流で、(後に「The Merck Manual of Diagnosis and Therapy」となる)膨大な医学情報をコンパクトに要領良く掲載され、現在まで基礎的な、標準的な医学書として世界中の医療従事者を中心に活用されている専門書である。
1997年には家庭・一般人向けに専門用語を出来るだけ易しい表現にした「The Merck Manual of Medical Information-Home Edition」が出版されており、どちらも日本で翻訳版が出版されている。

• メルクマニュアル第17版日本語版
  
• メルクマニュアル医学百科最新家庭版

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チオペンタールは、バルビタール系麻酔薬の一つ。静注で鎮静・催眠効果を示す。商品名は、ラボナール（有効成分はチオペンタールナトリウム）。

効能・効果

• 全身麻酔
• 全身麻酔の導入
• 局所麻酔剤・吸入麻酔剤との併用
• 精神神経科における電撃療法の際の麻酔
• 局所麻酔剤中毒・破傷風・子癇等に伴う痙攣
• 精神神経科における診断（麻酔インタビュー）

用法

凍結乾燥品から調製した2.5%水溶液を静脈より注入する。場合により直腸内注入、筋肉内注射も用いられる。 ただし筋肉内注射に関しては、本剤はアルカリ性(pH10～11)であり筋注部位の壊死並びに局所障害を起こすことがあるので、患者の受ける恩恵が、その危険性よりも重要視される場合にのみ適用されるべきである。

作用機序

脳幹の網様体賦活系を抑制することにより麻酔作用をあらわすと考えられている。 自白剤としての作用を持つとしてオウム真理教が実際に使用したが、そのような作用は無く、単に大脳新皮質に作用する麻酔･鎮静作用のある薬である(詳しくは自白剤を参照)

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デルモルフィン (dermorphin) はモルヒネの 1,000 倍の鎮痛作用があるといわれている麻酔薬。2006年４月時点ではまだ研究段階であり、臨床現場では使用されていない。D-アラニンを含むペプチドである。

• 化学式 C₄₀H₅₀N₈O₁₀
• 分子量 802.89
• アミノ酸配列 Tyr-dAla-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH₂。

通常、生物の体は L-アミノ酸だけで構成されており、微生物や下等動物を起源にもつもの以外では D-アミノ酸は利用されない。デルモルフィンは D-アミノ酸を含むペプチドでありながら、構造化学的性質は L-ペプチドと同等であるため生物に対して本来は利用できないはずの D-アミノ酸を利用させることが可能であり、D-アミノ酸導入によって本来の活性をより高めることで強力な鎮痛作用を発揮している。

また、他のオピオイド受容体よりも μ 受容体に対して100倍もの高い選択性を示す。

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テストステロン(Testosterone)は、 男性ホルモンの一種。筋肉増大、蛋白同化作用の促進、体毛の増加などの作用をもつ。睾丸と副腎から分泌される。

胎生期、妊娠6週目から24週目にかけて精巣から大量のテストステロンが分泌される時期があり、これに曝されること（アンドロゲン・シャワーと呼ばれる）によって、脳は女性的特徴を失い、男性化する。なお、男性外生殖器の形成に関係するのは、ジヒドロテストステロン（en:Dihydrotestosterone）という、別の男性ホルモンによるものと言われている。

思春期以降の男性では睾丸からの分泌が顕著に増加し、男性的な身体の特徴が形作られる。一般に30歳ごろから減少しはじめ、年1～2％の割合で減少する。テストステロンの減少は男性更年期と呼ばれるが、女性の更年期ほどには急激にホルモン分泌は変化せず、身体や精神に与える影響も個人差が大きい。テストステロンの減少率は個人差が大きく、70代になっても、30代の平均値に匹敵するテストステロン値を維持している男性も多い。

女性の男性ホルモン分泌は副腎からのみで、分泌量は男性の20分の1と言われており、陰毛の発毛に関与する。テストステロンを筋肉増強剤として投与すると、副作用で声が低くなり、毛深くなり、頭髪が抜ける。

また、テストステロンは前立腺疾患に関与しており、前立腺癌や前立腺肥大を抑えるために、抗アンドロゲン剤の投与や睾丸摘出を行うことがある。

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トリアムシノロン（商品名アフタシール®、アフタッチ®、アリストコート®、オルテクサー®、クーペ®、ケナコルト®、ケナログ®、トリアノポロン®、トリシノロン®、トリナザル®、ナザコート®、ノギロン®、リネトン®、レダコート®、ワプロン®など）は合成コルチコステロイドの一種であり、飲み薬、注射薬、吸入薬、塗り薬の形で投与される。アセトニド、ヘキサアセトニド、ジアセテートなどの誘導体としても利用され、上記の商品名にはこれらも含まれる。持続的な効果が要求される場合には注射薬として使用されることが多い。これには副腎不全などで副腎が十分なステロイドを生産できない患者の補充療法や、ある種の病状において炎症を和らげる場合などが相当する。

トリアムシノロンのようなコルチコステロイドは、免疫系において重要な役割を果たすある種の化学物質の放出を阻害するよう細胞に作用し、炎症を和らげる。すなわち、それらの化学物質は通常炎症の原因となる免疫反応やアレルギー反応の生起に関与するので、特定の部位におけるそのような化学物質の放出を減少させることによって炎症が和らげられる。この効果は広範な病態、特に重い炎症の制御に役立つ。過剰なアレルギー反応、喘息による肺の炎症、関節炎などが例として挙げられる。普通の治療法では効果のない花粉症の患者に対し、単一用量の注射が行われることもあり、これによって花粉症の症状が全体的に緩和されることがある。また関節炎などの症状に対しては、患部に直接注射することによって炎症と痛みを和らげ、関節を動かしやすくすることができる場合もある。

トリアムシノロンは血液中の白血球の数を減少させる効果もあるとされる。これは白血球が異常に多く作られてしまう型の白血病の治療に有効である。また、免疫系が自らの体の組織を攻撃してしまう自己免疫疾患の治療にも用いられる。

トリアムシノロンを使用する際には、体内で自然に作り出されているコルチコステロイドよりもはるかに大きな量が投与される。このため、通常のコルチコステロイドの作用が助長され、副作用となって表れることがある。

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トレドミン（一般名　塩酸ミルナシプラン）は、2000年6月5日に日本で最初に認可されたSNRI抗うつ薬である。

旭化成株式会社とヤンセンファーマ株式会社から出荷されており、15mg錠と25mg錠が存在する。

効果と対象

セロトニンとノルアドレナリンの再吸収を阻害し、気分を楽にして、不安や不眠を緩和し、気分を前向きにさせる。うつ病などに効果をもたらす。また、抑うつ状態を改善させ、やる気を出させる為にも処方される。三環系抗うつ薬や四環系抗うつ薬と同程度の効果とSSRI並の低い副作用が期待できる。とくにパキシルが体質的に合わず吐き気がなかなかおさまらない場合にトレドミンに替えると吐き気がほとんど発症せず、うつ病にも有効である場合がある。

おもな副作用

• 口の渇き
• 吐き気
• 便秘
• 眠気
• 尿の出が悪くなる
• 血圧上昇、頻脈、立ちくらみ
• 発疹、発赤、かゆみ

まれに重い副作用セロトニン症候群や悪性症候群、けいれんと言った症状を起こすことがある。

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トウガラシチンキはトウガラシ（生薬名：蕃椒　ばんしょう）からつくられるチンキ剤である。

黄赤色の液体で、味は非常に辛い。 筋肉痛、凍瘡、凍傷、育毛に外用剤として用いられる。通常は、軟膏、湿布薬、液剤などに1〜40%配合される。 これらの効果は、トウガラシの皮膚を刺激して血管を拡張し血流を改善させる効果を利用している。 皮膚に対する刺激が強いため、粘膜や目の回り傷のある皮膚には使用できない。 保存方法は、遮光した気密容器に入れ保存する。

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ナプロキセン (naproxen) は、芳香族カルボン酸に分類される有機化合物で、鎮痛、解熱、抗炎症薬として用いられる非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) の一種である。光学活性化合物であり、薬物として有効なのは S(+)体 のエナンチオマーである。

ナプロキセンは、アラキドン酸からプロスタグランジンに至るまでの代謝経路のうち、シクロオキシゲナーゼ (COX) 活性を阻害することで抗炎症作用をあらわす。

ナプロキセンの不斉合成

ナプロキセンを始めとして、NSAID の中には、プロピオン酸系と呼ばれる一連の化合物群がある。それらはいずれもプロピオン酸の 2位が芳香環で置換された構造を持つ光学活性化合物で、S体に望ましい生理活性があることが知られている。そのため、不斉合成の標的として、S体の 2-置換プロピオン酸を立体選択的に得るべく、2-置換アクリル酸の不斉水素化の研究開発が行われてきた。ナプロキセンを合成する場合は下図のように、2-(6-メトキシ-2-ナフチル)プロペン酸 (1) のプロキラルなアルケン部位に対し、図の手前側から水素を付加できれば (S)-ナプロキセン (2) が得られる。

野依らは 1987年に、彼らが開発した配位子、BINAP を持つルテニウム錯体 Ru((S)-binap)(OCOCH₃)₂ を不斉触媒とし、これと水素ガスを用いた不斉水素化により、(S)-ナプロキセン (2) を定量的に、かつ鏡像体過剰率 97%ee と高選択的に得ることに成功した^[1]。これは、野依らによる不斉水素化の中のほんの一例ではあるが、不斉配位子としての BINAP の優秀性をよく示すものと言えよう。

その後、K. T. ワン、M. E. デービスにより、水溶性を付与した Ru-BINAP 系触媒をエチレングリコール溶液として担持した親水性の多孔質を用いて、シクロヘキサン/クロロホルム溶媒との二相系による同様の不斉水素化が開発され、その中でも (S)-ナプロキセンの選択的合成が達成された (96%ee)^[2]。

医薬品

ナプロキセンは、消炎、鎮痛、解熱剤として用いられる。商品名はナイキサン、サリチルロン、ナロスチン、モノクロトン、ラーセンなど。

参考文献

1. ↑ Ohta, T.; Takaya, H.; Kitamura, M.; Nagai, K.; Noyori, R. J. Org. Chem. 1987, 52, 3176.
2. ↑ Wan, K. T.; Davis, M. E. Nature 1994, 370, 449.

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ノーシン（英語表記:Norshin）は、アラクス（旧荒川長太郎合名会社）が製造・販売している頭痛薬である。

1918年（大正7年）に、スペイン風邪の流行の折に製造販売を始めたのが起源だとされる。 語源としては、「脳がしーんとする」、「脳が新しくなったようにすっきりする（中国における1920年代の広告では「脳新」と表記された経緯がある）」、中国神話の神農をもじったなど、いくつかの説がある。 成分としては、アセトアミノフェン、エテンザミド、カフェインの3つを併せた「ACE処方」を主とする。

製品の種類

現在、ノーシンは下記の製品に分類されている。

• ノーシン（散剤及び錠剤）
• ノーシンホワイト
• ノーシンピュア
• 小中学生用ノーシンピュア

広告

昭和初期から、ノーシンの広告は様々なメディアに掲載されており、新聞広告、劇場の舞台幕、もしくは草創期のテレビ番組の部分的な広告などで見られる。販促用の景品なども多くあり（マッチ、プラモデルなど）、広報に力を入れていた。

外部参照リンク（参考文献）

• アラクス
• 君の名は:ノーシン(朝日新聞)
• NAT'S
• 中国の20世紀初頭のポスターの展示

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ノバルティス (Novartis International AG) は、スイス・バーゼルに本拠地を置く、国際的、製薬・バイオテクノロジー企業である。

概要

• 本社：スイス・バーゼル
• 設立：1996年
• 従業員数：90,924人（2005年末時点）
• 売上高：250億米ドル
• 最高経営責任者 (CEO)：ダニエル・バセラ医学博士(Daniel Vasella M.D.)

歴史

• 1758年：創業
• 1938年：サンド研究所LSDを合成に成功
• 1996年：チバ・ガイギー社とサンド研究所が合併、ノバルティス社となる
• 1998年：カリフォルニア大学バークレー校とバイオテクノロジーに関する製造販売協定を締結
• 2000年：ノバルティスの農業部門とアストラ・ゼネカの農業部門が合併、シンジェンタ社設立
• 2006年：アメリカ・カリフォルニア州のカイロン社(Chiron）を買収合併

外部リンク

ノバルティスファーマ株式会社（日本）

この項目「ノバルティス」は、企業関連の書きかけです。加筆、訂正などをして下さる協力者を求めています。（ウィキプロジェクト 経済）